发明创造名称：用于治疗病毒感染和另外的疾病的酰氨基嘧啶衍生物
外观设计名称：
决定号：200757
决定日：2020-01-14
委内编号：1F262704
优先权日：2012-10-05
申请（专利）号：201380049948.X
申请日：2013-10-03
复审请求人：爱尔兰詹森科学公司
无效请求人：
授权公告日：
审定公告日：
专利权人：
主审员：周子文
合议组组长：李雪莹
参审员：费嘉
国际分类号：C07D213/75,A61K31/505,A61P31/12,C07D239/48
外观设计分类号：
法律依据：专利法第22条第2款、第26条第4款
决定要点：如果权利要求请求保护的技术方案与对比文件相比存在区别技术特征，导致二者技术方案实质不同，则该权利要求具备新颖性。
全文：
本复审请求涉及申请号为201380049948.X，名称为“用于治疗病毒感染和另外的疾病的酰氨基嘧啶衍生物”的发明专利申请。申请人为爱尔兰詹森科学公司。本申请的申请日为2013年10月03日，优先权日为2012年10月05日，公开日为2015年09月02日。
经实质审查，国家知识产权局原审查部门于2018年06月06日发出驳回决定，驳回了本发明专利申请，其理由是：1、权利要求1和7不符合专利法第22条第2款的规定。2、权利要求1-3和5-8不符合专利法第26条第4款的规定。驳回决定所依据的文本为：2015年03月25日提交的说明书附图图1-图2、说明书第1-81段、说明书摘要；2018年04月02日提交的权利要求第1-8项作出本驳回决定。驳回决定所针对的权利要求1和7如下：
“1. 一种具有化学式(I)的化合物
或其药学上可接受的盐，其中
R1A是氢，
R1B是酰基或酰氧基，
R2是C1-6烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其各自任选地被一个或多个C1-6烷氧基取代，并且
R3是C1-8烷基或芳基烷基，其各自任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基或脂肪族的羧酸酯基，
其中芳基是具有5、6或7个环原子的芳香族碳环结构；杂芳基选自咪唑基、异噁唑基、呋喃基、噁唑基、吡咯基、吡啶酮基、吡啶基、哒嗪基或吡嗪基。
7. 权利要求1-4所述的具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或者权利要求6中所述的包括所述的具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，其用作药剂。”
驳回决定：一、权利要求1和7不具备新颖性。1、对比文件1（CN103608335A，申请日2012年04月10日，公开日2014年02月26日）其申请日早于本申请的优先权日2012年10月05日，在本申请的申请日之后公开，其公开的化合物D-13，D-14，D-18，D-28，D-30（参见说明书第24、26、34页）落入了权利要求1的保护范围，因此对比文件1构成了本申请权利要求1的“抵触申请”，从而权利要求1不符合专利法第22条第2款的规定。2、权利要求7保护权利要求1-4所述的式I化合物或药学可接受的盐或者权利要求6所述的包括具有式I的化合物或药学可接受的盐的药物组合物，以上对比文件1公开的结构也破坏了权利要求7的新颖性，也不符合专利法第22条第2款的规定。二、权利要求1-3、5-8得不到说明书支持。1、权利要求1请求保护式I化合物中R1B、R2和R3均概括了极大的范围，说明书实施例中给出制备方法、和/或结构确证数据的化合物相应的R1B仅为异丁酰基、乙酰基，R2仅为甲基、苄基、吡啶基甲基、被甲氧基取代的吡啶基甲基，R3仅为一定碳数的烷基，或被羟基、酰氧基、烷氧羰基取代的一定碳数的烷基，提供活性数据的化合物仅化合物1，显然权利要求概括的范围远远超出了以上内容；上述上位概念的“芳基烷基”、“杂芳基烷基”、“酰基”、“酰氧基”、“脂肪族的羧酸酯基”等涉及了极大的选择范围，其中包含了大量与本申请公开的化合物结构差异较大的基团定义，相对于权利要求定义的范围，说明书中公开的信息较为有限，而许多实验结果和相应的结论需要有一定的数据的支持。因此，本领域技术人员有理由怀疑权利要求1所述的化合物全部都能够解决本申请所要解决的技术问题并达到相同的技术效果，无法由上述说明书充分公开的内容得到或者概括得到权利要求1请求保护的技术方案，权利要求1得不到说明书的支持，不符合专利法第26条第4款的规定。2、同理，权利要求2-3、5-8也不符合专利法第26条第4款的规定。对于申请人的意见陈述，审查员认为：修改后的权利要求1并未排除以上5个具体化合物，因此仍不具备新颖性；式I包含了大量与本申请公开的化合物结构差异较大的基团定义，虽然说明书中对取代基有具体的定义，但保护范围是以权利要求为准，因此权利要求1得不到说明书的支持。
申请人爱尔兰詹森科学公司（下称复审请求人）对上述驳回决定不服，于2018年09月21日向国家知识产权局提出了复审请求，同时修改了权利要求书（第1-8项）。复审请求人认为：经修改删除了不具备新颖性的化合物，对于支持的问题，1）修改后的权利要求虽然仍包含未限定碳原子数的烷基，但本领域技术人员容易确定合适碳原子数，权利要求中不必限定容易确定而无需过度实验的技术特征，且说明书中包含C1-8烷基、C1-6烷基，本领域技术人员会理解这些基团中包含的烷基具有不超过8个碳原子；2）关于芳基和杂芳基已经明确限定，限定的所有杂芳基均是电子等排体，可以合理地延及这些电子等排体。复审请求时新修改的权利要求1如下：
“1、一种具有化学式（I）的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中
R1A是氢，
R1B是-(C＝O)烷基，
R2是C1-6烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其各自任选地被一个或多个C1-6烷氧基取代，并且
R3是C1-8烷基，其任选地被一个或多个羟基取代，
其中芳基是具有6个环原子的芳香族碳环结构；杂芳基选自咪唑基、异噁唑基、呋喃基、噁唑基、吡咯基、吡啶基、哒嗪基或吡嗪基，条件是所述化合物不是以下化合物中的任一种：
”
经形式审查合格，国家知识产权局于2018年10月22日依法受理了该复审请求，并将其转送至原审查部门进行前置审查。
原审查部门在前置审查意见书中认为：说明书制备例中列举了多个化合物，然而活性例中仅化合物1，其对应于通式I中的R2仅为甲基，而权利要求1中限定还可为芳基烷基、杂芳基烷基，虽然后面对芳基和杂芳基进行了限定，但通式中母核相对于整个结构的占比较小，在此情况下取代基对化合物活性影响可能较大，因此在缺少相应实验数据的情况下，权利要求1所限定的所有化合物是否具有类似的活性，这对于本领域技术人员而言是值得怀疑的。因而坚持原驳回决定。
随后，国家知识产权局成立合议组对本案进行审理。
合议组于2019年07月25日向复审请求人发出复审通知书，指出：1、本申请要解决的技术问题是提供一种作为新颖干扰素诱导剂的式（I）化合物。本申请说明书中关于“IFN-α产生以及CXCL10mRNA体内上调”的活性实施例中仅验证了化合物1对干扰素诱导的活性，化合物1的结构对应于式(I)中的R2为甲基的情形。然而，权利要求1中限定的R2除了C1-6的烷基以外，还包括芳基烷基、杂芳基烷基。首先，本申请的化合物是相对于目前的现有技术证据而言是一类结构新颖的活性化合物，本领域技术人员无法根据现有技术来预测本申请化合物所具备的活性。其次，当权利要求1概括了R2为芳基烷基、杂芳基烷基时，引入的上述环系取代基会导致化合物保持活性的母核结构发生改变，本领域技术人员有理由怀疑权利要求1所概括的上述结构差异显著的化合物并非都如活性例化合物一样具有所述活性。综上，本领域技术人员无法确定权利要求1所概括的式(I)化合物都能够解决所述技术问题。因此，权利要求1不符合专利法第26条第4款的有关规定。此外，权利要求1中R1B是-(C＝O)烷基，其中烷基的碳原子数不清楚，导致权利要求的范围不清楚。2、权利要求5要求保护式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备药剂中的用途，而式（I）化合物能否用于制备其他用途的药物，本领域技术人员依据说明书公开的内容以及目前的现有技术信息来看无法预先确定，因此，权利要求5概括的技术方案也得不到说明书的支持，不符合专利法第26条第4款的有关规定。3、对于复审请求人的理由，合议组认为：1）如前所述，R1B中烷基的碳原子数不清楚，即使结合说明书以及权利要求书来看，本领域技术人员也不能清楚地确认该基团的碳原子数，不能清楚地获得要求保护的范围；2）活性例使用的化合物1对应于式I中R2为甲基，与权利要求1中R2限定的烷基芳基、烷基杂芳基在结构和性质上有明显差异，并非同类基团，也非电子等排体，而且引入了芳基和杂芳基时化合物的母核结构也发生变化，此时化合物的活性难以确定。
复审请求人于2019年09月09日提交了意见陈述书，同时修改了权利要求书（共5项）。复审请求人认为：权利要求1保护化合物1，克服了上述缺陷。修改的权利要求书如下：
“1. 化合物
或其药学上可接受的盐。
2. 化合物
或其药学上可接受的盐在制备药剂中的用途，所述药剂用于治疗涉及干扰素诱导的障碍。
3. 一种药物组合物，包括根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，连同一种或多种药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。
4. 权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或者权利要求3中所述的包括所述的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，其用作药剂。
5. 权利要求3中所述的药物组合物在制备药剂中的用途，所述药剂用于治疗涉及干扰素诱导的障碍。”
在上述程序的基础上，合议组认为本案事实已经清楚，可以作出审查决定。
二、决定的理由
审查文本的认定
在复审阶段，复审请求人于2019年09月09日提交了权利要求书的修改替换页，将权利要求书中的化合物限定为化合物1。经审查，上述修改文本符合专利法第33条和实施细则第61条第1款的规定，故本复审请求审查决定所针对的文本为：复审请求人于2019年09月09日提交的权利要求第1-5项以及驳回决定所针对的其他文本（下称复审决定文本）。
关于专利法第22条第2款
专利法第22条第2款规定：如果权利要求请求保护的技术方案与作为现有技术的对比文件相比存在区别技术特征，导致二者技术方案实质不同，则该权利要求具备新颖性。
如果权利要求请求保护的技术方案与对比文件相比存在区别技术特征，导致二者技术方案实质不同，则该权利要求具备新颖性。
驳回决定指出，对比文件1公开的化合物 ， ，，（参见说明书第24、26、34页）落入了权利要求1的保护范围，因此涉及该式I化合物的权利要求1和7不符合专利法第22条第2款的规定。
复审决定文本的权利要求1仅要求保护一个化合物，与对比文件1公开的上述化合物区别在于嘧啶环上的三处取代基都不同，二者为实质上不同的化合物，因此权利要求1符合专利法第22条第2款的规定，在此基础上，涉及权利要求1化合物的权利要求2-5相对于对比文件1也具备新颖性。
因此，复审决定文本克服了驳回决定所指出的新颖性缺陷。
关于专利法第26条第4款
专利法第26条第4款规定：权利要求书应当以说明书为依据，清楚、简要地限定要求专利保护的范围。
如果权利要求所要求保护的技术方案是所属技术领域的技术人员能够从说明书充分公开的内容中得到或概括得出的技术方案，则该权利要求能够得到说明书的支持。
驳回决定指出：权利要求1概括的式I化合物范围过于宽泛，得不到说明书支持，导致式I化合物的相关权利要求2-3和5-8也得不到说明书支持。复审通知书在此基础上进一步指出：权利要求1中所定义烷基的碳原子数不清楚。
1）如前所述，复审决定文本的权利要求1仅要求保护一个化合物，即说明书记载的化合物1。依据本申请说明书的记载，本申请要解决的技术问题是提供一种作为新颖干扰素诱导剂的式（I）化合物（参见说明书第003-004段），其中提供了化合物1的制备实施例和结构确认数据（参见说明书第0040-0072段），并在关于“IFN-α产生以及CXCL10mRNA体内上调”的活性实施例中验证了化合物1对干扰素诱导的活性。由此可见，本领域技术人员依据说明书公开的内容可以直接获得化合物1的技术方案，并能确定其能够解决所述技术问题，也就是说，权利要求1要求保护的化合物时本技术领域的技术人员能够从说明书充分公开的内容中直接得到的技术方案，因此该权利要求能够得到说明书的支持，符合专利法第26条第4款的有关规定。
对于复审通知书中所指出的权利要求1中通式定义的烷基不清楚的问题，复审决定文本中权利要求1通过删除该通式的方式已经克服上述缺陷，符合专利法第26条第4款的有关规定。
2）权利要求2要求保护权利要求1化合物的制药用途，权利要求3-4要求保护包含该化合物的药物组合物，权利要求5要求保护所述药物组合物的制药用途，在权利要求1的化合物能够由从说明书充分公开的内容中直接得到的基础上，本领域技术人员依据说明书也能够概括得到权利要求2-5要求保护的该化合物的相关技术方案。因此，权利要求2-5也能得到说明书的支持，符合专利法第26条第4款的有关规定。
综上所述，复审决定文本中有关第26条第4款的缺陷已被克服。
基于上述事实和理由，合议组作出如下复审请求审查决定。
三、决定
撤销国家知识产权局于2018年06月06日对本申请作出的驳回决定。由国家知识产权局原审查部门在复审决定文本的基础上对本发明专利申请继续进行审查。
如对本复审请求审查决定不服，根据专利法第41条第2款的规定，请求人自收到本决定之日起三个月内向北京知识产权法院起诉。
郑重声明：本文版权归原作者所有，转载文章仅为传播更多信息之目的，如作者信息标记有误，请第一时间联系我们修改或删除，多谢。
