发明创造名称：共处理的涂覆有硅石的聚合物组合物
外观设计名称：
决定号：194890
决定日：2019-10-24
委内编号：1F270800
优先权日：2013-03-12
申请（专利）号：201480013514.9
申请日：2014-03-12
复审请求人：赫尔克里士公司
无效请求人：
授权公告日：
审定公告日：
专利权人：
主审员：楼杜鹃
合议组组长：张恺佳
参审员：盛倩
国际分类号：A61K47/32
外观设计分类号：
法律依据：专利法第22条第3款
决定要点
：权利要求的技术方案与现有技术中最接近的技术方案之间存在区别技术特征，然而现有技术没有给出将上述区别技术特征应用到最接近的现有技术以解决其存在的技术问题的启示，则该权利要求所要求保护的技术方案相对于现有技术而言具备突出的实质性特点，具备创造性。
全文：
本复审请求涉及申请号为2014800135149，名称为“共处理的涂覆有硅石的聚合物组合物”的发明专利申请。申请人为赫尔克里士公司。申请日为2014年03月12日，优先权日为2013年03月12日，公开日为2015年10月28日。
经实质审查，国家知识产权局原审查部门于2018年09月25日发出驳回决定，驳回了本发明专利申请，其理由是：权利要求1-15不具有创造性，不符合专利法第22条第3款的规定。驳回决定所依据的文本为：2015年09月10日本申请进入中国国家阶段时提交的国际申请文件中文译文的说明书第1-98段、说明书附图、说明书摘要、摘要附图以及2017年10月23日提交的权利要求第1-15项。
驳回决定所针对的权利要求如下：
“1. 一种共处理的赋形剂，其包含：
乙烯基内酰胺衍生的聚合物；和 解团聚的共处理剂；
其中所述共处理的赋形剂具有小于0.12kPa的布氏内聚力、至少0.249克/毫升的堆密度和如通过从1.1倍到5.0倍的约翰森流量数值增量所测量的流动性质；
其中所述共处理剂是包括热解硅石、胶态硅石、二氧化硅和/或它们的组合的硅石。
2. 根据权利要求1所述的共处理的赋形剂，其中所述乙烯基内酰胺衍生的聚合物选自由以下组成的组：N-乙烯基-2-吡咯烷酮、聚(乙烯基吡咯烷酮)、聚乙烯基聚吡咯烷酮、N-乙烯基-2-己内酰胺、N-乙烯基-3-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-3-甲基-2-己内酰胺、N-乙烯基-4-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-4-甲基-2-己内酰胺、N-乙烯基-5-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-5,5-二甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-3,3,5-三甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-5-甲基-5-乙基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-3,4,5-三甲基-3-乙基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-7-甲基-2-己内酰胺、N-乙烯基-7-乙基-2-己内酰胺、N-乙烯基-3,5-二甲基-2-己内酰胺、N-乙烯基-4,6-二甲基-2-己内酰胺、N-乙烯基-3,5,7-三甲基-2-己内酰胺和它们的组合。
3. 根据权利要求1所述的共处理的赋形剂，其中所述共处理的赋形剂是在连续过程中制备的。
4. 根据权利要求1所述的共处理的赋形剂，其中所述内酰胺衍生的聚合物以约90.0％到约99.9％的量存在，并且共处理剂以总的共处理的赋形剂组合物计约0.1％w/w到约10.0％w/w的量存在。
5. 根据权利要求1所述的共处理的赋形剂，其中所述内酰胺衍生的聚 合物和共处理剂以约90:10到99.9:0.1的比率存在。
6. 根据权利要求1所述的共处理的赋形剂，其中所述共处理的赋形剂与选自以下的活性成分或功能成分进一步组合：颜料和涂料、个人护理品、洗涤剂、药物、保健品、陶瓷、绝缘体、宠物食品、动物食品和人类食品、农产品、粘合剂、电镀剂、油墨、染料、纸、催化转化体和电子器件。
7. 一种用于制备共处理的赋形剂的连续方法，其包括以下步骤：
i.利用至少0.01kW-小时/千克的量级的剪切将共处理剂解团聚；
ii.使所述内酰胺衍生的聚合物和解团聚的共处理剂通过平均粒子停留时间>1秒的掺合器；
iii.使上述两种组分通过通用磨机；
iv.维持通用磨机系统内>1秒的平均粒子停留时间，通过连续的再循环过程完成；和
v.获得共处理的赋形剂，其具有小于0.12kPa的布氏内聚力、至少0.249克/毫升的堆密度和如通过从1.1倍到5.0倍的约翰森流量数值增量所测量的流动性质。
8. 根据权利要求7所述的方法，其中所述通用磨机具有尖端速度约15米/秒到约150米/秒且筛网大小约0.2毫米到约0.9毫米的转子。
9. 一种包含根据权利要求1所述的共处理的赋形剂的组合物，其用于选自以下的工业应用：颜料和涂料、个人护理品、洗涤剂、药物、保健品、陶瓷、绝缘体、宠物食品、动物食品和人类食品、农产品、粘合剂、电镀剂、油墨、染料、纸、催化转化体和电子器件。
10. 根据权利要求9所述的组合物，其中所述组合物用于药物中。
11. 根据权利要求10所述的组合物，其中所述组合物通过干法造粒、 直接压缩或热熔融挤出处理被配制成口服剂型。
12. 一种直接可压缩的药物组合物，其包含：
i.活性药物成分；
ii.根据权利要求1所述的共处理的赋形剂；和
iii.任选存在的一种或多种药物上可接受的添加剂。
13. 根据权利要求12所述的直接可压缩的药物组合物，其中将所述组合物配制成改进释放剂型、控制释放剂型、持续释放剂型、延长释放剂型或立即释放剂型和可溶性剂型。
14. 根据权利要求12所述的直接可压缩的药物组合物，其中相对于利用相同的未共处理的赋形剂制得的片剂，含有共处理的赋形剂的片剂的可压实性为至少20N。
15. 制备根据权利要求12所述的直接可压缩的药物组合物的方法，其包括以下步骤：
i.掺合所述活性药物成分、根据权利要求1所述的共处理的赋形剂和任选存在的一种或多种佐剂；和
ii.压缩所得到的组分以获得直接可压缩的药物组合物。”
驳回决定认为：（1）对比文件1（WO2010126828A1，公开日2010年04月11日）公开了一种共处理的赋形剂。权利要求1与对比文件1相比，区别在于：权利要求1中限定共处理剂是包括热解硅石、胶态硅石、二氧化硅和/或它们的组合的硅石，并限定了共处理的赋形剂的布氏内聚力、堆密度和流动性质。对于上述区别技术特征，本领域技术人员熟知，硅胶（即胶态硅石）、硅藻土（即无定形二氧化硅）都是常用的吸附剂（参见《安全科学技术词典》，高永新等，中国劳动出版社，公开日1991年12月31日），因此，本领域技术人员有动机使用胶态硅石、二氧化硅来代替硅酸钙，并且选择其他类型的硅石，根据权利要求1中对共处理赋形剂的限定无法看出该赋形剂具有何种特殊的组成或结构，因此权利要求1不具有创造性。（2）权利要求2-6对赋形剂做了进一步的限定，权利要求9-15请求保护包含赋形剂的组合物或其制备方法，所述的进一步的限定已被对比文件1所公开或属于本领域技术人员的常规选择，因此权利要求2-6、9-15也不具有创造性。（3）对比文件1公开了一种共处理的赋形剂，并进一步公开了制备方法，权利要求7与对比文件1相比，区别在于：权利要求7中限定了获得的共处理的赋形剂具有小于0.12kPa的布氏内聚力、至少0.249克/毫升的堆密度和如通过从1.1倍到5.0倍的约翰森流量数值增量所测量的流动性质。对于上述区别技术特征，对比文件1已经公开了硅酸钙是自由流动的粉末，针对不同的原料性质，本领域技术人员有能力筛选处理方式来获得想要的原料性质，当硅酸钙产生团聚现象时，本领域技术人员为了使聚合物和共处理剂混合均匀，共处理效果好，使用剪切方式来解团聚也是容易想到的，并且根据解聚效果，通过有限的试验就可以获得合适的剪切量级；对比文件1也公开了采用共研磨的方式来共处理，本领域技术人员将聚合物和解团聚的共处理剂通过掺和器混合后，选用通用磨机，通过连续的再循环过程获得共处理的赋形剂是本领域的常规选择，并且根据混合以及研磨效果，通过有限的试验就可以筛选出平均粒子停留时间以及获得的赋形剂的合适的参数，因此，在对比文件1公开内容的基础上得到权利要求7要求保护的技术方案对本领域技术人员来说是显而易见的，权利要求7不具有创造性。（4）权利要求8进一步限定了通用磨机，本领域技术人员有能力根据研磨效果来筛选通用磨机的尖端速度以及转子的筛网大小，因此，权利要求8不具备创造性。
申请人赫尔克里士公司（下称复审请求人）对上述驳回决定不服,于2019年01月10日向国家知识产权局提出了复审请求，并提交了权利要求书全文替换页（共3页，13项权利要求）。复审请求人认为：权利要求1中限定了共处理剂的粒径在500nm以内，具有相对大的颗粒尺寸（和相应较小的表面积）的二氧化硅例如硅胶在本发明中是无用的，因此，本发明需要“解团聚”的二氧化硅，使用至少0.01kW-hr/kg的剪切力来解团聚，对比文件1没有给出上述限定的启示，也没有提及在连续过程中制备共处理的赋形剂以及赋形剂的特定性质，因此，本申请具备创造性。
提复审请求时新修改的权利要求书如下：
“1. 一种共处理的赋形剂，其包含：
乙烯基内酰胺衍生的聚合物，其选自由以下组成的组：N-乙烯基-2-吡咯烷酮、聚(乙烯基吡咯烷酮)、聚乙烯基聚吡咯烷酮、N-乙烯基-2-己内酰胺、N-乙烯基-3-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-3-甲基-2-己内酰胺、N-乙烯基-4-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-4-甲基-2-己内酰胺、N-乙烯基-5-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-5,5-二甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-3,3,5-三甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-5-甲基-5-乙基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-3,4,5-三甲基-3-乙基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-7-甲基-2-己内酰胺、N-乙烯基-7-乙基-2-己内酰胺、N-乙烯基-3,5-二甲基-2-己内酰胺、N-乙烯基-4,6-二甲基-2-己内酰胺、N-乙烯基-3,5,7-三甲基-2-己内酰胺和它们的组合；和
解团聚的共处理剂，其具有小于500nm的粒径，其中所述共处理剂利用至少0.01kW-小时/千克的量级的剪切来解团聚；
其中所述共处理的赋形剂在连续过程中制备，其中所述共处理导致乙烯基内酰胺衍生的聚合物的硅石涂覆，并且所述共处理的赋形剂具有小于0.12kPa的布氏内聚力、至少0.249克/毫升的堆密度和如通过从1.1倍到5.0倍的约翰森流量数值增量所测量的流动性质；且
其中所述共处理剂是包括热解硅石、胶态硅石、二氧化硅和/或它们的组合的硅石。
2. 根据权利要求1所述的共处理的赋形剂，其中所述内酰胺衍生的聚合物以约90.0％到约99.9％的量存在，并且共处理剂以总的共处理的赋形剂组合物计约0.1％w/w到约10.0％w/w的量存在。
3. 根据权利要求1所述的共处理的赋形剂，其中所述内酰胺衍生的聚合物和共处理剂以约90:10到99.9:0.1的比率存在。
4. 根据权利要求1所述的共处理的赋形剂，其中所述共处理的赋形剂与选自以下的活性成分或功能成分进一步组合：颜料和涂料、个人护理 品、洗涤剂、药物、保健品、陶瓷、绝缘体、宠物食品、动物食品和人类食品、农产品、粘合剂、电镀剂、油墨、染料、纸、催化转化体和电子器件。
5. 一种用于制备共处理的赋形剂的连续方法，其包括以下步骤：
i.利用至少0.01kW-小时/千克的量级的剪切将共处理剂解团聚；
ii.使所述内酰胺衍生的聚合物和解团聚的共处理剂通过平均粒子停留时间>1秒的掺合器；
iii.使上述两种组分通过通用磨机；
iv.维持通用磨机系统内>1秒的平均粒子停留时间，通过连续的再循环过程完成；和
v.获得共处理的赋形剂，其具有小于0.12kPa的布氏内聚力、至少0.249克/毫升的堆密度和如通过从1.1倍到5.0倍的约翰森流量数值增量所测量的流动性质。
6. 根据权利要求5所述的方法，其中所述通用磨机由具有尖端速度约15米/秒到约150米/秒且筛网大小约0.2毫米到约0.9毫米的转子构成。
7. 一种包含根据权利要求1所述的共处理的赋形剂的组合物，其用于选自以下的工业应用：颜料和涂料、个人护理品、洗涤剂、药物、保健品、陶瓷、绝缘体、宠物食品、动物食品和人类食品、农产品、粘合剂、电镀剂、油墨、染料、纸、催化转化体和电子器件。
8. 根据权利要求7所述的组合物，其中所述组合物用于药物中。
9. 根据权利要求8所述的组合物，其中所述组合物通过干法造粒、直接压缩或热熔融挤出处理被配制成口服剂型。
10. 一种直接可压缩的药物组合物，其包含：
i.活性药物成分；
ii.根据权利要求1所述的共处理的赋形剂；和
iii.任选存在的一种或多种药物上可接受的添加剂。
11. 根据权利要求10所述的直接可压缩的药物组合物，其中将所述组合物配制成改进释放剂型、控制释放剂型、持续释放剂型、延长释放剂型或立即释放剂型和可溶性剂型。
12. 根据权利要求10所述的直接可压缩的药物组合物，其中相对于利用相同的未共处理的赋形剂制得的片剂，含有共处理的赋形剂的片剂的可压实性为至少20N。
13. 制备根据权利要求10所述的直接可压缩的药物组合物的方法，其包括以下步骤：
i.掺合所述活性药物成分、根据权利要求1所述的共处理的赋形剂和任选存在的一种或多种佐剂；和
ii.压缩所得到的组分以获得直接可压缩的药物组合物。”
经形式审查合格，国家知识产权局于2019年01月18日依法受理了该复审请求，并将其转送至原审查部门进行前置审查。
原审查部门在前置审查意见书中认为：对比文件1已经公开了硅酸钙作为吸附剂，本领域技术人员熟知，吸附剂的性质如孔隙率、孔径、粒度等影响比表面积，从而影响吸附效果，一般来说，吸附剂粒径越小或微孔越发达，其比表面积越大，吸附容量也越大，因此，吸附剂的粒径会影响到吸附效果，本领域技术人员有动机筛选吸附剂的粒径，本申请说明书中也没有公开粒径在500nm以内产生了预料不到的技术效果，而且为了获得好的吸附效果，使用解团聚的吸附剂以及通过剪切来解团聚也是本领域的常规操作；对比文件1也公开了通过共研磨来制备共处理的赋形剂，即已经公开了本申请的在连续过程中制备。
在上述程序的基础上，合议组认为本案事实已经清楚，可以作出审查决定。
二、决定的理由
1.审查文本的认定
复审请求人于2019年01月10日提交了权利要求书全文替换页(共3页，13项权利要求)，经审查，所作修改符合专利法第33条和第61条第1款的规定。因此，本复审决定所依据的文本为2015年09月10日本申请进入中国国家阶段时提交的国际申请文件中文译文的说明书第1-98段、说明书附图、说明书摘要、摘要附图，2019年01月10日提交的权利要求1-13项。
2.关于专利法第22条第3款
专利法第22条第3款规定：创造性，是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步。
权利要求的技术方案与现有技术中最接近的技术方案之间存在区别技术特征，然而现有技术没有给出将上述区别技术特征应用到最接近的现有技术以解决其存在的技术问题的启示，则该权利要求所要求保护的技术方案相对于现有技术而言具备突出的实质性特点，具备创造性。
具体到本案，权利要求1要求保护一种共处理的赋形剂。对比文件1公开了一种可用于提高难溶药物溶解度的共处理的赋形剂，其含有交联聚乙烯吡咯烷酮和硅酸钙（参见说明书第1页）。权利要求1要求保护的技术方案与对比文件1公开的技术方案相比，区别技术特征在于：（1）共处理赋形剂的组成完全不同；（2）本申请对共处理剂及其粒径以及解团聚进行了具体限定；（3）本申请对共处理的赋形剂的制备以及其布氏内聚力、堆密度和流动性质进行具体限定。基于上述区别特征可知，本申请实际要解决的技术问题是提供一种可用于直接可压缩药物组合物的共处理的赋形剂。
合议组认为，首先，本申请与对比文件1制备的是两种用途完全不同的赋形剂，且两者的组成也完全不同，因此，在面对对比文件1公开的赋形剂的时候，本领域技术人员完全没有任何启示将对比文件1中用于提高难溶药物溶解度的赋形剂的组分进行更换来得到本申请的用于直接可压缩药物组合物的赋形剂；其次，本申请的赋形剂中共处理剂具有小于500nm的粒径，并对其解团聚工艺进行限定，而对比文件1中共处理剂采用的是具有相对大的颗粒尺寸的硅酸钙；最后，对比文件1完全没有公开其可以实现聚合物的硅石涂覆，对于共处理的赋形剂的布氏内聚力、堆密度和流动性质更是无从涉及。由此可见，现有技术没有给出将上述区别技术特征应用到最接近的现有技术以解决其存在的技术问题的启示，因此，权利要求1所要求保护的技术方案相对于现有技术而言具备突出的实质性特点，具备创造性，符合专利法第22条第3款的规定。
权利要求2-4对赋形剂做了进一步的限定，权利要求5-6请求保护赋形剂的制备方法，权利要求7-13请求保护包含赋形剂的药物组合物及其制备方法。基于对权利要求1的评述可知，本申请的共处理的赋形剂具有创造性，则该赋形剂的制备方法以及包含该赋形剂的药物组合物及其制备方法也具有创造性，符合专利法第22条第3款的规定。
对于驳回决定以及前置审查意见书的审查意见，合议组认为：(1) 对比文件1公开的共处理剂硅酸钙作为吸附剂使用，然而，本申请中的共处理剂并不是吸附剂，且本申请与对比文件1涉及的是用途完全不同的两种赋形剂，本领域技术人员无法得到通过类似吸附剂进行替换得到完全不同的功能的另一种赋形剂的技术启示；（2）本申请明确限定共处理剂的内径要小于500nm，而对比文件1仅公开了硅酸钙的使用，并没有限定其粒径，也未限定其是自由流动的粉末，更未指出是解团聚的，因而基于对比文件1的记载，本领域技术人员完全得不到该共处理剂必须是解团聚状态的技术启示；(3)通过本申请说明书记载的对比试验可发现，本申请的共处理的赋形剂相对于未共处理的赋形剂更有益于直接压片。
综上所述，本申请的技术方案符合专利法第22条第3款的规定。原审查部门以专利法第22条第3款为由驳回本申请的驳回理由不能成立。
基于上述事实和理由，合议组作出如下决定。
三、决定
撤销国家知识产权局于2018年09月25日针对第2014800135149号发明专利申请作出的驳回决定。由国家知识产权局原审查部门以本决定所针对的审查文本为基础继续进行审批程序。
如对本复审请求审查决定不服,根据专利法第41条第2款的规定,请求人可以自收到本决定之日起三个月内向北京市知识产权法院起诉。
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