光防护性个人护理组合物-复审决定


发明创造名称:光防护性个人护理组合物
外观设计名称:
决定号:183838
决定日:2019-07-11
委内编号:1F264300
优先权日:2013-05-27
申请(专利)号:201480030107.9
申请日:2014-04-24
复审请求人:荷兰联合利华有限公司
无效请求人:
授权公告日:
审定公告日:
专利权人:
主审员:陈龙飞
合议组组长:刘萍
参审员:潘珂
国际分类号:
外观设计分类号:
法律依据:专利法第22条第3款
决定要点
:评价一项发明是否具备创造性时,应将其与最接近的现有技术比较以确定区别技术特征和实际解决的技术问题,然后考察现有技术整体上是否给出了将上述区别技术特征应用到该最接近的现有技术以解决其存在的技术问题的启示。如果现有技术中存在这种启示,并且所获得的发明的技术效果是可以预料的,则该发明不具备创造性。
全文:
本复审请求涉及申请号为201480030107.9,名称为“光防护性个人护理组合物”的发明专利申请。申请人为荷兰联合利华有限公司。本申请的申请日为2014年04月24日,优先权日为2013年05月27日,公开日为2016年01月06日。
经实质审查,国家知识产权局原审查部门于2018年07月16日发出驳回决定,驳回了本发明专利申请,其理由是:权利要求1-11相对于对比文件1(FR2942961A1,公开日期为2010年9月17日)和对比文件2(JP6321764A,公开日期为1994年11月22日)的结合不具有专利法第22条第3款规定的创造性。驳回决定所依据的文本为2015年11月15日进入中国国家阶段的国际申请的中文文本说明书摘要、说明书第1-70段、权利要求第1-11项。驳回决定所针对的权利要求书如下:
“1. 光稳定的防晒组合物,其包含
(i) 0.1至10重量%的二苯甲酰甲烷或其衍生物;
(ii) 0.1至10重量%的下式的查耳酮化合物:

其中R1选自
H原子、
葡萄糖单元

或异戊二烯单元;
R2选自H原子或葡萄糖单元;
R3和R4各自独立地选自H原子或芳基;和
(iii) 化妆品可接受的基质。
2. 如权利要求1中所述的组合物,其中R3和R4各自是H原子。
3. 如权利要求1或2中所述的组合物,其中所述查耳酮化合物选自
紫铆因,其中R1、R2、R3和R4各自是H原子;或
紫铆因糖苷,其中R1是葡萄糖单元且R2、R3和R4各自是H原子。
4. 如前述权利要求任一项中所述的组合物,其另外包含选自肉桂酸、水杨酸、二苯基丙烯酸或其衍生物的UV-B有机防晒剂。
5. 如权利要求4中所述的组合物,其中所述UV-B防晒剂是4-甲氧基肉桂酸2-乙基己酯。
6. 如权利要求4或5中所述的组合物,其中所述UVB有机防晒剂以所述组合物的0.1至10重量%存在。
7. 如前述权利要求任一项中所述的组合物,其中所述化妆品可接受的基质是油包水型乳剂。
8. 如权利要求7中所述的组合物,其包含具有最多6的HLB值的非离子表面活性剂。
9. 如前述权利要求任一项中所述的组合物,其中所述查耳酮作为植物紫铆的提取物存在。
10. 如权利要求9中所述的组合物,其中所述提取物通过包含下列步骤的方法制备
(a) 在20至40℃的温度下用水提取紫铆花;
(b) 将所述水提物浓缩至干燥以制备干粉;
(c) 将所述干粉溶解在水醇溶液中;
(d) 用二乙醚提取所需的提取物。
11. 通过在包含二苯甲酰甲烷或其衍生物的防晒组合物中包含下式的查耳酮化合物来稳定二苯甲酰甲烷或其衍生物的方法:

其中R1选自
H原子、
葡萄糖单元

或异戊二烯单元;
R2选自H原子或葡萄糖单元;
R3和R4各自独立地选自H原子或芳基。”
申请人荷兰联合利华有限公司(下称复审请求人)对上述驳回决定不服,于2018年10月31日向国家知识产权局提出了复审请求,同时修改了权利要求书,删除了驳回决定所针对的独立权利要求1和11的通式中R1为H原子的查耳酮化合物以及删除了从属权利要求3中紫铆因的技术方案。请求人认为权利要求1的查尔酮化合物与对比文件1的二氢查尔酮在种类上是不同的;修改后的权利要求1所限定的查尔酮化合物中,R1选自葡萄糖单元或异戊二烯单元,与对比文件2中的查尔酮化合物紫铆因仍是不同的,因此,对比文件1和对比文件2组合,也不能得到本申请修改后的权利要求1所限定的查尔酮化合物,相应地也不能得到权利要求1所限定的光稳定的防晒组合物。
复审请求时新修改的权利要求书如下:
“1. 光稳定的防晒组合物,其包含
(i)0.1至10重量%的二苯甲酰甲烷或其衍生物;
(ii)0.1至10重量%的下式的查耳酮化合物:

其中R1选自葡萄糖单元

或异戊二烯单元;
R2选自H原子或葡萄糖单元;
R3和R4各自独立地选自H原子或芳基;和
(iii)化妆品可接受的基质。
2. 如权利要求1中所述的组合物,其中R3和R4各自是H原子。
3. 如权利要求1或2中所述的组合物,其中所述查耳酮化合物是紫铆因糖苷,其中R1是葡萄糖单元且R2、R3和R4各自是H原子。
4. 如前述权利要求任一项中所述的组合物,其另外包含选自肉桂酸、水杨酸、二苯基丙烯酸或其衍生物的UV-B有机防晒剂。
5. 如权利要求4中所述的组合物,其中所述UV-B防晒剂是4-甲氧基肉桂酸2-乙基己酯。
6. 如权利要求4或5中所述的组合物,其中所述UVB有机防晒剂以所述组合物的0.1至10重量%存在。
7. 如前述权利要求任一项中所述的组合物,其中所述化妆品可接受的基质是油包水型乳剂。
8. 如权利要求7中所述的组合物,其包含具有最多6的HLB值的非离子表面活性剂。
9. 如前述权利要求任一项中所述的组合物,其中所述查耳酮作为植物紫铆的提取物存在。
10. 如权利要求9中所述的组合物,其中所述提取物通过包含下列步骤的方法制备
(a)在20至40℃的温度下用水提取紫铆花;
(b)将所述水提物浓缩至干燥以制备干粉;
(c)将所述干粉溶解在水醇溶液中;
(d)用二乙醚提取所需的提取物。
11. 通过在包含二苯甲酰甲烷或其衍生物的防晒组合物中包含下式的查耳酮化合物来稳定二苯甲酰甲烷或其衍生物的方法:

其中R1选自葡萄糖单元

或异戊二烯单元;
R2选自H原子或葡萄糖单元;
R3和R4各自独立地选自H原子或芳基。”。
经形式审查合格,国家知识产权局于2018年11月09日依法受理了该复审请求,并将其转送至原审查部门进行前置审查。
原审查部门在前置审查意见书中坚持原驳回决定。
随后,国家知识产权局成立合议组对本案进行审理。
合议组于2019年05 月21 日向复审请求人发出复审通知书,指出:权利要求1-11相对于对比文件1和对比文件2的结合不具有专利法第22条第3款规定的创造性。
复审请求人于2019 年07 月05 日提交了意见陈述书,但未修改申请文件。复审请求人认为:对比文件1公开的内容旨在于描述现有技术的状况,从对比文件1的上述描述中,本领域技术人员可以确定要么现有技术未涉及到二苯甲酰甲烷过滤剂的光稳定性问题,要么通过黄酮类物质对该过滤剂的光稳定性的改善并不令人满意。对比文件1随即也公开了“通过黄酮类化合物来改善二苯甲酰甲烷衍生物相对于UV辐射的光稳定性至今仍然是一个问题并且并未被满意地解决。”而对比文件1的发明在于出人意料地发现将上述二苯甲酰甲烷衍生物与特定的二氢查尔酮组合,可以显著改善这些二苯甲酰甲烷衍生物的光化稳定性从而改善对于UVA的有效性。由于对比文件1中没有公开査耳酮可以改善过滤剂的光稳定性,尽管对比文件2教导了紫铆因作为查尔酮类化合物可用于美白防晒剂,但为了解决改善二苯甲酰甲烷的光化稳定性的问题,现有技术中也没有给出任何技术启示以促使本领域技术人员将对比文件2中的紫铆因替换对比文件1中的二氢查尔酮。并且,即使能够想到替换,也不能获得本申请权利要求1的技术方案。因此本申请权利要求具备创造性。
在上述程序的基础上,合议组认为本案事实已经清楚,可以作出审查决定。
二、决定的理由
审查文本的认定
复审请求人在提出复审请求时提交了修改的权利要求书(共2页11项),经审查,所作修改符合专利法第33条和专利法实施细则第61条第1款的规定,本复审决定所针对的文本为2015年11月15日进入中国国家阶段的国际申请的中文文本说明书摘要、说明书第1-70段;2018年10月31日提交的权利要求第1-11项。
专利法第22条第3款
专利法第22条第3款规定,创造性,是指与现有技术相比,该发明具有突出的实质性特点和显著的进步。
评价一项发明是否具备创造性时,应将其与最接近的现有技术比较以确定区别技术特征和实际解决的技术问题,然后考察现有技术整体上是否给出了将上述区别技术特征应用到该最接近的现有技术以解决其存在的技术问题的启示。如果现有技术中存在这种启示,并且所获得的发明的技术效果是可以预料的,则该发明不具备创造性。
权利要求1请求保护一种光稳定的防晒组合物,对比文件1公开了一种用于保护皮肤抗紫外线放射(即,防晒作用)的组合物,其组成包括至少一种二苯甲酰甲烷衍生物和至少一种二氢查耳酮,二苯甲酰甲烷及其衍生物的比重为组合物总重量的0.01-10%重量,二氢查耳酮的比重为组合物总重量的0.1-30%重量,所述组合物呈现为水包油型或油包水型乳剂,二氢查耳酮能显著提高二苯甲酰甲烷的光化稳定性(或耐光性)和对UV-A的有效性(参见权利要求1、4、6、13、14、15)。由于所述组合物为化妆品组合物(比如乳剂形式),本领域技术人员可以确定其中必然含有化妆品可接受的基质。
权利要求1和对比文件1公开的技术方案的区别特征在于:权利要求1的光稳定防晒组合物包含查耳酮化合物,而对比文件1中采用的是二氢査耳酮。根据本申请说明书的记载:本发明的一个目的是消除现有技术的缺点并在确保延长其中所用的UV-A有机防晒剂的效力的同时提供高度光稳定的防晒组合物(参见说明书第0010段)。根据说明书表1的记载,实施例4(Parsol 1789 (400ppm) 含有25%紫铆因的级分–1 (1200 ppm))和实施例5 (Parsol 1789 (400ppm) 含有15%紫铆因糖苷的级分–2 (1200 ppm))平均稳定性为81%和90%,高于其他市售稳定剂,根据说明书表2的记载,实施例10(Parsol 1789 (400ppm) 紫铆因糖苷 (1200ppm)和实施例11( Parsol 1789 (400ppm) 紫铆因 (1200ppm))平均稳定性为83%和91%,实施例6(Parsol 1789 (400ppm) 紫矿春 (1200ppm)和实施例9(Parsol 1789 (400ppm) 五羟黄酮 (1200ppm))平均稳定性为67%和69%,单独的(Parsol 1789 (400ppm)的稳定性是56%。可见对本申请要达到的查耳酮类化合物增强二苯甲酰甲烷的稳定性效果,根据说明书表1和表2稳定性数据的记载,紫矿春和五羟黄酮类已知的黄酮类化合物也能够增强二苯甲酰甲烷的稳定性,代表紫铆因和紫铆因糖苷的实施例4和实施例5、实施例11和实施例10,二者的稳定性效果是相当的,高于其他市售稳定剂和公知黄酮类(五羟黄酮、紫矿春)。对比文件1说明书最后一段的表格表明,单独的二苯甲酰基甲烷( avobenzone)在暴露后1小时的残留量是19.8(0.8,而二苯甲酰基甲烷 化合物1的相应残留量是63.4(2.0,二苯甲酰基甲烷 化合物2的相应残留量是64.0(2.9,其中化合物1和2都是二氢査耳酮类化合物。对比上述效果数据可以看出,査耳酮与二氢査耳酮均可以明显增强二苯甲酰甲烷的稳定性,并不能证明査耳酮类化合物紫铆因和紫铆因糖苷相对于对比文件1的二氢查耳酮化合物有预料不到的技术效果。因此,权利要求1实际解决的技术问题是提供一种能够提高二苯甲酰甲烷的光化稳定性(或耐光性)的防晒剂的替代方案。
对比文件2公开了一种皮肤美白剂,包含0.0001%-10%重量份的查耳酮化合物,可用于预防和治疗晒斑,所述查耳酮化合物为紫铆因(参见摘要、权利要求1),即对比文件2公开紫铆因作为查耳酮类化合物可用于美白防晒剂。
复审请求人认为:对比文件1中没有公开查耳酮类化合物能够对二苯甲酰甲烷的光降解具有抑制作用,现有技术中也没有给出任何技术启示以促使本领域技术人员将对比文件2中的紫铆因替换对比文件1中的二氢查尔酮。并且,即使能够想到替换,也不能获得本申请权利要求1的技术方案。
对此,合议组认为,对比文件1第2页第21行至第4页第6行公开了如下内容:从Wang Juanguo等人的论文“Study on the photolysis Inhibition of Sun-Creative Agent Parsol l789”,Flavor Fragance Cosmetics No.1,2002年2月, 第17-20页可知,特定的黄酮类如芦丁具有对于4-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰甲烷的光降解的抑制效果。然而,通过这些黄酮类物质对该过滤剂的光稳定性的改善并不令人满意。专利申请DE19937758、DE19923713、DE19923712和DE19923772教导了将黄酮类与黄酮苷衍生物或二氢黄酮苷衍生物联系起来,特别是葡糖基芦丁或者查尔酮衍生物,特别是根皮苷和新橙皮苷二氢查尔酮。出于本发明的目的,属于“黄酮类”是指属于以下化合物家族的任何物质:(v)被多糖或寡糖取代的查耳酮,其基本结构是。基于4-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰甲烷和а葡糖基芦丁的防晒制剂的实例在这些文献中已有描述,但是这些文献并未提及二苯甲酸甲烷过滤剂的光稳定性的问题。”
从对比文件1记载的现有技术Wang Jianguo等人的论文描述可知,现有技术已经公开了4-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰甲烷(即Parsol 1789)和多种黄酮类化合物如芦丁、柚皮素、橙皮苷等复配,对Parsol 1789的光分解有很好的抑制作用,能增强其光稳定性。黄酮类化合物由于其结构的共轭性,对紫外和可见光均显示强烈吸收,并且在可见和紫外区域内高度稳定,当其与Parsol 1789复配时,它们能吸收部分冲击Parsol 1789的光子,使Parsol 1789能保持原有的性质而不丧失吸光能力,从而增强其光稳定性。因此,现有技术中已有描述天然的黄酮类化合物对于二苯甲酰甲烷的光降解的抑制效果,并具体解释了抑制的机理,并且诸多专利文献已经将黄酮类与黄酮苷衍生物或二氢黄酮苷衍生物联系起来,特别是葡糖基芦丁或者查尔酮衍生物,根皮苷和新橙皮苷二氢查尔酮。而且本领域公知,二氢査耳酮类、査耳酮类、黄酮类等都属于天然黄酮类化合物,都具有酚羟基的苯环(A环与B环)通过中央三碳原子相互连接而成的结构,具有共轭性,因此本领域技术人员根据对比文件1记载的内容可以合理预期查耳酮类化合物对二苯甲酰甲烷的光降解同样具有抑制作用,具有增强其稳定性的效果。同时,如上所述,对比文件2给出了紫铆因作为查耳酮类化合物可用于美白防晒剂中的技术启示,紫铆因作为查耳酮类化合物的一种,本领域技术人员有动机选用查耳酮化合物例如紫铆因代替对比文件1中的二氢查耳酮化合物,提高二苯甲酰甲烷光化稳定性的效果是可以预期的。对比文件1还公开了查耳酮能够被具有相同基本结构的糖类或寡糖取代,紫铆因糖苷作为紫铆因的糖苷衍生物,本领域技术人员能预想到它们具有相同或相似的作用,都可以抑制二苯甲酰甲烷的光降解。综上,在对比文件1的基础上结合对比文件2以及本领域公知常识得出该权利要求的技术方案是显而易见的,该防晒组合物达到的光稳定性效果也是可以预期的,权利要求1不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
权利要求2-3进一步限定了查耳酮化合物的种类,对比文件1公开了查耳酮能够被具有相同基本结构的糖类或寡糖取代,而紫铆因糖苷作为紫铆因的糖苷衍生物,本领域技术人员能预想到其具有与紫铆因相同或相似的作用,并将其加入到防晒组合物中。因此,在其引用的权利要求不具备创造性的情况下,从属权利要求2-3相对于对比文件1和2也不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
权利要求4-5进一步限定了防晒组合物还包括UV-B有机防晒剂。对比文件1也公开了组合物中可加入无机或有机UV-B防晒剂(参见对比文件1权利要求7-9),而且选择针对不同波段的防晒剂添加到防晒组合物中以拓宽抗紫外线区域从而提高其防晒效果是本领域的常用技术手段,而且肉桂酸、水杨酸、二苯基丙烯酸或其衍生物以及具体的4-甲氧基肉桂酸2-乙基己酯是本领域公知的UV-B有机防晒剂(例如参见《精细化工辞典》,王大全等,化学工业出版社,1998年06月第1版,第164-165页)。因此,在其引用的权利要求不具备创造性的情况下,从属权利要求4-5相对于对比文件1和2也不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
权利要求6进一步限定了UV-B有机防晒剂的含量,然而选择具体的常用UV-B有机防晒剂加入到防晒组合物中,并适当调整其含量是本领域技术人员能预想到的。因此,在其引用的权利要求4或5不具备创造性的情况下,从属权利要求6相对于对比文件1和2也不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
权利要求7进一步限定了防晒组合物的剂型,对比文件1公开了所述组合物呈现为水包油型或油包水型乳剂(参见权利要求13),因而必然含有油包水型乳剂的基质。可见,该附加技术特征已经被对比文件1所公开。因此,在其引用的权利要求不具备创造性的情况下,从属权利要求7相对于对比文件1和2也不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
权利要求8进一步限定了表面活性剂的类型,然而化妆品中的乳化剂常选用非离子表面活性剂,而用于制备油包水型乳剂的表面活性剂的HLB值通常为3-6,因此选用最多6的HLB值的非离子表面活性剂是本领域技术人员容易想到的。因此,在其引用的权利要求不具备创造性的情况下,从属权利要求8相对于对比文件1和2也不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
权利要求9进一步限定了查耳酮作为植物紫铆的提取物存在。本申请说明书中从紫铆中提取的符合权利要求1中通式结构的化合物仅有紫铆因和紫铆因糖苷。对比文件2已经公开的紫铆因来自植物紫铆的提取物,并且紫铆因糖苷是紫铆因的糖苷衍生物同属植物紫铆的提取物,本领域技术人员能够预期提取自同一植物的化合物具有相同或相似的效果。因此,在其引用的权利要求不具备创造性的情况下,从属权利要求9相对于对比文件1和2也不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
权利要求10进一步限定了植物紫铆的提取物的提取方法。然而,采用水提取再进行干燥是本领域技术人员从植物中提取有效成分的最基本方法之一,针对不同的成分适当调整提纯方法是本领域的常用技术手段,并且并不能看出所述制备方法使产品组成产生了实质变化。因此,在其引用的权利要求不具备创造性的情况下,从属权利要求10相对于对比文件1和2也不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
权利要求11请求保护一种通过在包含二苯甲酰甲烷或其衍生物的防晒组合物中包含下式的查耳酮化合物来稳定二苯甲酰甲烷或其衍生物的方法,基于上述评述权利要求1中对比文件1公开的内容可知,权利要求11和对比文件1公开的技术方案的区别特征在于:权利要求11中采用种类不同的查耳酮化合物。权利要求11实际解决的技术问题是提供一种稳定二苯甲酰甲烷或其衍生物的替代方案。对比文件2给出了紫铆因作为查耳酮类化合物可用于美白防晒剂中的技术启示,紫铆因作为查耳酮类化合物与二氢查耳酮具有相似的母核结构,对比文件1公开了查耳酮能够被具有相同基本结构的糖类或寡糖取代,紫铆因糖苷作为紫铆因的糖苷衍生物,本领域技术人员能预想到其具有与紫铆因相同或相似的作用,并将其加入到防晒组合物中。基于与评述权利要求1相同的理由,在对比文件1的基础上结合对比文件2以及本领域公知常识得出该权利要求11的技术方案是显而易见的,权利要求11也不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
据此,本案合议组作出如下复审决定。
三、决定
维持国家知识产权局于2018年07月16日对本申请作出的驳回决定。
如对本复审请求审查决定不服,根据专利法第41条第2款的规定,请求人自收到本决定之日起三个月内向北京知识产权法院起诉。


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