发明创造名称：用于防治甜菜中的叶斑病的杀真菌组合物
外观设计名称：
决定号：182101
决定日：2019-06-26
委内编号：1F244767
优先权日：2012-12-31
申请（专利）号：201380073950.0
申请日：2013-12-31
复审请求人：美国陶氏益农公司
无效请求人：
授权公告日：
审定公告日：
专利权人：
主审员：康恩待
合议组组长：徐利
参审员：田瑞增
国际分类号：A01N43/54,A01N43/40
外观设计分类号：
法律依据：专利法第22条第3款
决定要点：在判断创造性时，首先要将权利要求所要求保护的技术方案与所确定的最接近的现有技术相比较，确定区别技术特征和实际解决的技术问题，进而考察现有技术中是否存在将该区别技术特征引入到所述最接近的现有技术中以解决上述技术问题的启示，如果现有技术中存在这样的启示，则该权利要求不具备创造性。
全文：
本复审请求案涉及申请号为201380073950.0，名称为“用于防治甜菜中的叶斑病的杀真菌组合物”的发明专利申请（下称本申请）。申请人为美国陶氏益农公司。本申请的申请日为2013年12月31日，公开日为2015年11月04日，优先权日为2012年12月31日。
经实质审查，国家知识产权局原审查部门于2017年10月30日发出驳回决定，驳回了本申请，其理由是：权利要求1-5不符合专利法第22条第3款有关创造性的规定。驳回决定所依据的文本为：申请人于 2016年12月19日提交的权利要求第1-5项，于2015年08月27日进入中国国家阶段时提交的国际申请中文译文的说明书第1-12页（即第[0001]-[0042]段）和说明书摘要（下称驳回文本）。驳回决定所针对的权利要求书如下：
“1. 防治和预防甜菜植物中由甜菜生尾孢(Cercospora beticola)(CERCBE)引起的甜菜叶斑病的方法，所述方法包括：施用杀真菌有效量的式I化合物，其中所述式I化合物的施用率为约100g/ha至约300g/ha，并且其中将所述有效量施用至以下中的至少一种：所述植物，与所述植物相邻的区域，适于支持所述植物生长的土壤，所述植物的根，所述植物的叶子，和适于生成所述植物的种子 。
2. 权利要求1的方法，其中将化合物I与农用辅料或载体混合。
3. 权利要求1的方法，其中将化合物I与农用辅料表面活性剂混合，所述农用辅料表面活性剂选自乙氧基化壬基酚，乙氧基化合成醇或乙氧基化天然醇，磺基琥珀酸酯或磺基琥珀酸盐，乙氧基化有机硅氧烷，乙氧基化脂肪胺，以及其混合物。
4. 权利要求3的方法，其中将所述农用辅料表面活性剂进一步与矿物油、植物油或其混合物共混。
5. 权利要求3的方法，其中将化合物I与0.01％体积/体积至1.0％体积/体积的农用辅料表面活性剂混合，基于水的喷雾体积。”
驳回决定认为：权利要求1与对比文件1（US2004192924A1，公开日为2004年09月30日）的区别在于：1）权利要求1限定了其中的具体化合物用于防治由CERCBE引起的甜菜叶斑病；2）权利要求1限定了具体的施用对象或区域；3）权利要求1限定了施用率。基于此，本申请实际解决的技术问题是为对比文件1中具体公开的化合物选择防治对象，并以合适的施用率施用于特定的对象或区域。对于区别1），对比文件1明确教导了其中的化合物可用于防治由CERCBE引起的甜菜叶斑病，尽管没有记载相应的药效数据，但基于对比文件1公开的内容，本领域技术人员有动机认为对比文件1中的具体化合物如化合物23（即本申请的式(I)化合物）也具有防治由CERCBE引起的甜菜叶斑病的活性，而且具体的活性数据通过本领域的常规技术手段即可确认和验证。对于区别2），对比文件1公开了可将杀菌有效量的化合物或组合物用于真菌出现的区域或需要预防真菌出现的区域；化合物以预防或防治的方式作用；可在不破坏作物价值的前提下施用于根、种子或叶子（参见说明书第[0061]段）。在上述内容的教导下，本领域技术人员容易想到在防治作物真菌病害时，将对比文件1中的化合物施用于植物、相邻的区域、土壤、根、叶子或种子等。对于区别3），对比文件1公开了活性成分的用量不仅取决于活性成分的种类，而且取决于特定的施用方式、病原种类和生长阶段、以及植物部位等（参见说明书第[0064]段），合适的用量通常为10-1000g/ha（参见说明书第[0027]段）。在此基础上，本领域技术人员容易根据上述条件选择合适的施用率，合适的施用率通过有限的试验即可确定。因此，在对比文件1的基础上结合本领域的常规技术手段得到本申请权利要求1请求保护的技术方案，对本领域技术人员而言是显而易见的，权利要求1不具备创造性。权利要求2-5对辅料或载体作了限定，而这些限定技术特征已被对比文件1公开，因此权利要求2-5也不具备创造性。
申请人美国陶氏益农公司（下称复审请求人）对上述驳回决定不服，于2018年02月11日向国家知识产权局提出了复审请求，对申请文本未进行修改。
复审请求人认为：（1）对比文件1未披露或暗示权利要求1所述式I化合物对甜菜中的CERCBE具有任何水平的有效性；（2）对比文件1教导不使用式I化合物，因为其显示式I化合物(对比文件1的化合物23)在使用的11次测试的5次(T3、T8、T9、T10和T11)中几乎不表现出真菌控制(T6未对于D1化合物23进行测试)，因此表2中具体化合物的生物学数据不会使本领域技术人员想到权利要求1，相反，其针对权利要求1给出了相反教导，因此权利要求1-5相对于对比文件1具有创造性。
经形式审查合格，国家知识产权局于2018年04月08日依法受理了该复审请求，并将其转送至原审查部门进行前置审查。
前置审查意见认为：（1）结构相近的抗真菌化合物对抗相同真菌时通常不会表现出完全相同的具体效果，但其对同一真菌均表现出抑制活性不会超出本领域技术人员合理预期的范围。（2）对比文件1明确教导了其中的化合物可用于防治由CERCBE引起的甜菜叶斑病，而具体的测试实验是对杀菌活性的示例性阐述，致病机理的不同并不会构成与上述教导相反的教导。（3）对比文件1的测试1-6是在100ppm的浓度下进行的，“-”表示﹤25%的抑制活性，测试7-12是在25ppm的浓度下进行的，“-”表示﹤80%的抑制活性。根据对比文件1表2的内容，仅能得知式I化合物在上述浓度下对部分真菌的活性不佳，而不会教导该化合物不具有防治CERCBE的活性。同时，防治真菌的活性通常与活性成分的用量或浓度有关，本申请实施例的活性测试中仅记载了制剂的浓度，而没有记载具体的测试浓度，因而本申请不能证明式I化合物防治CERCBE相对于防治其他真菌具有更好的效果，更不能证明本申请相对于对比文件1的教导产生了预料不到的效果。因此，坚持驳回决定。
随后，国家知识产权局成立合议组对本案进行审理。
合议组于2018年12月04日向复审请求人发出复审通知书，指出：
权利要求1与对比文件1的区别仅在于：施用率不同，权利要求所要求保护的是“约100g/ha至约300g/ha”，对比文件1所公开的是“10-1000g/Ha”。合议组查明，在说明书第[0036]-[0041]段提供的实验结果中，其并没有提供所供试菌株的选择和来源，杀真菌剂的施用方法、试验的记录、调查、计算、评价方法，以及所述各处理的浓度，同时，对于实施例1至实施例5及其相应的3DC、5DP、4DP以及Trycol 5941未给出说明或解释。继而，本领域技术人员根据本申请目前的记载，无法获知其技术效果是如何获得的，这样的实验数据不能用于证实其试图证实的技术效果，不能作为申请文件公开的用于创造性审查的事实依据。基于上述分析可知，本申请实际解决的技术问题是如何获得特定施用率的防治和预防甜菜植物中由甜菜生尾孢 (CERCBE)引起的甜菜叶斑病的方法。对于上述施用率，对比文件1已经教导了适合的施用率通常为10-1000g/Ha，而权利要求1所述施用率“约100g/ha至约300g/ha”在对比文件1所公开的“10-1000g/Ha”的数值范围之内，在对比文件1所述施用率的基础上根据要控制的真菌病害、应用制剂类型、使用方法、植物品种、气候条件等因素对施用率进行适当地调整，至于施用率的具体选择，本领域技术人员可以根据实际需要通过有限的实验而确定。并且，对于具有防治和预防甜菜植物中由甜菜生尾孢 (CERCBE)引起的甜菜叶斑病的活性也是本领域技术人员可以预期的。可见，本领域技术人员在对比文件1的基础上结合本领域普通技术知识完全有动机采用特定的施用率例如“约100g/ha至约300g/ha”。因此，权利要求1不具备创造性。权利要求2-5限定了与化合物I混合的助剂即农用辅料或载体、农用辅料表面活性剂的具体选择及其共混物和含量。由于这些限定技术特征已被对比文件1公开，因此权利要求2-5也不具备创造性。
对于复审请求人的意见陈述，合议组认为：（1）对比文件1已经公开了所述式1化合物能够防治和预防甜菜植物中CERCBE（甜菜生尾孢(Cercospora beticola)）引起的甜菜叶斑病，同时公开了所述式1化合物例如化合物1至化合物75，其中包括化合物23。也就是说，对比文件1实质上公开了化合物23能够防治和预防甜菜植物中CERCBE（甜菜生尾孢(Cercospora beticola)）引起的甜菜叶斑病。（2）对比文件1的测试T1-T6是在100ppm的浓度下进行的，“-”表示﹤25%的抑制活性（参见对比文件1的说明书第[0091]段），测试T7-T12是在25ppm的浓度下进行的，“-”表示﹤80%的抑制活性（参见对比文件1的说明书第[0092]段），根据表2给出的测试T1-T12实验结果，结果显示化合物23在所述浓度下对所述真菌具有活性，而不是复审请求人所陈述的“几乎不表现出真菌控制”，也不能据此推断所述化合物不具有防治CERCBE的活性。同时，本申请说明书的试验效果数据并不能用于证实其试图证实的技术效果，不能作为申请文件公开的用于创造性审查的事实依据。因此，合议组对复审请求人的创造性主张不予支持。
复审请求人于2019年03月18日提交了意见陈述书，对本申请文件未进行修改。
复审请求人认为：
根据本申请说明书第12页第2段和第11页最后一段的记载内容，本领域技术人员清楚地知道在测试中使用的真菌菌株以及如何制备真菌并且将其施用于甜菜植物。本领域技术人员熟知商购可得产品Trycol 5941。本领域技术人员会容易地理解，实施例1-5根据说明书第11页最后一段提供的描述来制备，其区别在于，在杀真菌剂处理前3天各自接种实施例1、3和5（标记为3DC）（也如说明书第12页第2段所述）。在杀真菌剂处理后5天接种标记为5DP的实施例2，在杀真菌剂处理后4天接种标记为4DP的实施例4。因此，本申请目前的说明书和实验数据可以作为本申请具有创造性的事实依据。
对比文件1从未讨论使用式I化合物（对比文件1的化合物23）来处理CERCBE。同时，CERCBE来自子囊菌门，对比文件1表2显示式I化合物（对比文件1的化合物23）在测试T9（Magnaporthe grisea PYRIOR）和测试T11（Mycosphaerella graminicola SEPTTR）（它们也来自子囊菌门）中表现出不期望的真菌控制水平，可见对比文件1教导本领域技术人员不要使用要求保护的式I化合物来防治子囊菌门的成员如CERCBE。因此，本领域技术人员根据对比文件1不会有动机开发本申请权利要求1所要求保护的式I化合物以防治和预防由甜菜生尾孢（Cercospora beticola）（CERCBE）引起的甜菜叶斑病。
在上述程序的基础上，合议组认为本案事实已经清楚，可以作出审查决定。
二、决定的理由
1、审查文本的认定
复审请求人在复审阶段未对申请文本进行修改，故本复审请求审查决定所依据的文本与驳回文本相同，即复审请求人于2016年12月19日提交的权利要求第1-5项，于2015年08月27日进入中国国家阶段时提交的国际申请中文译文的说明书第1-12页（即第[0001]-[0042]段）和说明书摘要。
2、关于专利法第22条第3款
专利法第22条第3款规定，创造性，是指与现有技术相比，该发明具有突出的实质性特点和显著的进步，该实用新型具有实质性特点和进步。
在判断创造性时，首先要将权利要求所要求保护的技术方案与所确定的最接近的现有技术相比较，确定区别技术特征和实际解决的技术问题，进而考察现有技术中是否存在将该区别技术特征引入到所述最接近的现有技术中以解决上述技术问题的启示，如果现有技术中存在这样的启示，则该权利要求不具备创造性。
就本申请而言，权利要求1要求保护一种防治和预防甜菜植物中由甜菜生尾孢(Cercospora beticola)(CERCBE)引起的甜菜叶斑病的方法（参见案由部分）。
根据本申请说明书的记载，由真菌(甜菜生尾孢 (Cercospora beticola))引起的叶斑病为一种经常侵袭甜菜作物的疾病。有许多杀真菌剂用于防治甜菜叶斑病。这些包括嘧菌酯(azoxtstrobin)和苯醚甲环唑(difenconazole)两者。在一些情况下，已知用于叶斑病的杀真菌剂不够有效或可能具有其它有害影响。本申请发现了防治甜菜作物中的叶斑病的新方法，其涉及一种防治和预防甜菜植物中由甜菜生尾孢 (CERCBE)引起的甜菜叶斑病的方法。同时，说明书第[0036]-[0041]段提供了杀真菌剂混合物对由甜菜生尾孢 (CERCBE)引起的甜菜叶斑病的保护性活性的评价的实验结果。
合议组查明，在说明书第[0036]-[0041]段提供的实验结果中，其并没有提供所供试菌株的选择和来源，杀真菌剂的施用方法、试验的记录、调查、计算、评价方法，以及所述各处理的浓度，同时，对于实施例1至实施例5及其相应的3DC、5DP、4DP未给出说明或解释。继而，本领域技术人员根据本申请目前的记载，无法获知其技术效果是如何获得的，这样的实验数据不能用于证实其试图证实的技术效果，不能作为申请文件公开的用于创造性审查的事实依据。
对比文件1公开了一种控制或防止真菌侵害的方法，所述方法包括将杀真菌有效量的式1化合物或其混合物施用于真菌侵染的区域或希望防止感染的区域，当处理植物真菌病害时所述化合物以病害抑制和植物学上可接受的用量施用于植物，所述病害抑制和植物学上可接受的用量取决于要控制的真菌病害、应用制剂类型、使用方法、植物品种、气候条件和其他因素，适合的施用率通常为10-1000g/Ha，并且可以通过各种各样已知技术施用所述化合物，例如可以施用于植物的种子、植物生长的土壤、用于幼苗的稻田或用于灌注的水，也可以施用于植物的根、种子、叶子用于控制各种真菌而不损害植物的商业价值；所述式1化合物如化合物1至化合物75，其中化合物23为；同时所述化合物具有显著的农用杀菌活性，特别的，可控制多种可感染作物的不需要的真菌，对于多种真菌的活性已经被证明，例如苹果黑星病（VENTIN）……甜菜叶斑病（CERCBE）……小麦颖枯病（LEPTNO）（参见对比文件1的说明书第[0027],[0048],[0061]-[0063]，[0082], [0105]段）。
其中，对比文件1所公开的化合物23就是本申请权利要求1的式I化合物；对比文件1所公开的“用于幼苗的稻田或用于灌注的水”属于权利要求1所要求保护的“所述植物相邻的区域”的下位概念。可见，对比文件1公开了所述式1化合物防治和预防甜菜植物中CERCBE（即甜菜生尾孢(Cercospora beticola)）引起的甜菜叶斑病，并且公开了所述式1化合物例如化合物1至化合物75，其中包括化合物23，也就是说，对比文件1实质上公开了化合物23能够用于防治和预防甜菜植物中CERCBE（甜菜生尾孢(Cercospora beticola)）引起的甜菜叶斑病。权利要求1所要求保护的技术方案与对比文件1所公开的内容相比，其区别仅在于：施用率不同，权利要求所要求保护的是“约100g/ha至约300g/ha”，对比文件1所公开的是“10-1000g/Ha”。
由对比文件1所公开的上述内容可知，对比文件1所公开的技术方案与本申请权利要求1要求保护的技术方案均属于防治和预防甜菜植物中由甜菜生尾孢 (CERCBE)引起的甜菜叶斑病的方法，二者属于相同的技术领域，且所述活性成分均涉及权利要求1所述式I化合物。可见，基于上述分析可知，权利要求1的技术方案实际解决的技术问题是如何获得特定施用率的防治和预防甜菜植物中由甜菜生尾孢 (CERCBE)引起的甜菜叶斑病的方法。这一技术问题在本申请中是采用施用率“约100g/ha至约300g/ha”来解决的。因此，判断权利要求1是否具有创造性的关键之处在于判断现有技术中是否存在采用施用率“约100g/ha至约300g/ha”的技术启示。
对于上述施用率，对比文件1已经教导了适合的施用率通常为10-1000g/Ha，而权利要求1所述施用率“约100g/ha至约300g/ha”在对比文件1所公开的“10-1000g/Ha”的数值范围之内，在对比文件1所述施用率的基础上根据要控制的真菌病害、应用制剂类型、使用方法、植物品种、气候条件等因素对施用率进行适当地调整，至于施用率的具体选择，本领域技术人员可以根据实际需要通过有限的实验而确定。并且，对于具有防治和预防甜菜植物中由甜菜生尾孢 (CERCBE)引起的甜菜叶斑病的活性也是本领域技术人员可以预期的。
可见，本领域技术人员在对比文件1的基础上结合本领域普通技术知识能够选择特定的施用率例如“约100g/ha至约300g/ha”来防治甜菜叶斑病。也就是说，在对比文件1的基础上，结合本领域普通技术知识以获得权利要求1的技术方案对本领域技术人员来说是显而易见的。因此，权利要求1所要求保护的技术方案不具备突出的实质性特点和显著的进步，因而不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
权利要求2-5限定了与化合物I混合的助剂即农用辅料或载体、农用辅料表面活性剂的具体选择及其共混物和含量。对比文件1公开了所述化合物可与植物生理可接受的载体以组合物的形式施用（参见说明书第[0049]段），并公开了多种可选的剂型及制剂组成，其中含有农用辅料和载体（参见说明书第[0051]-[0058]段）；活性组合物可添加农用辅助表面活性剂，基于水的喷雾体积，辅助表面活性剂的量为0.01%-1% v/v，合适的辅助表面活性剂包括乙氧基化壬基酚，乙氧基化合成醇或乙氧基化天然醇，磺基琥珀酸酯或磺基琥珀酸盐，乙氧基化有机硅氧烷，乙氧基化脂肪胺，以及表面活性剂与矿物油或植物油的混合物（参见说明书第[0059]段）。由此可见，权利要求2-5的限定技术特征已被对比文件1公开，因此在其引用的权利要求1不具备创造性的情况下，权利要求2-5所要求保护的技术方案不具备突出的实质性特点和显著的进步，因而不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
3、对于复审请求人在提交复审请求和答复复审通知书时的意见陈述（详见案由部分）
合议组认为： 本申请的说明书第[0037]段提及“为制备菌液，将干燥有病害的甜菜叶放置在保湿室内过夜以促使孢子形成。将孢子用蒸馏水从叶子漂洗掉，通过粗平布过滤以除去植物碎屑，然后调节至4×104个孢子/ml”，但是，此处并没有明确说明所述“病害”为何种病害或哪些病害，也没有提及其致病菌为何种致病菌，更没有对所分离得到的致病菌进行鉴定并确认为甜菜生尾孢(Cercospora beticola)。另外，实施例1至实施例5及其相应的3DC、5DP、4DP仅在本申请说明书第[0041]段的表中出现，而其在文字部分并没有提及，很显然，对其含义是本领域技术人员无法理解的。因此，在说明书第[0036]-[0041]段提供的实验结果中，其并没有提供所供试菌株的选择和来源，杀真菌剂的施用方法、试验的记录、调查、计算、评价方法，以及所述各处理的浓度，同时，对于实施例1至实施例5及其相应的3DC、5DP、4DP未给出说明或解释。继而，本领域技术人员根据本申请目前的记载，无法获知其技术效果是如何获得的，这样的实验数据不能用于证实其试图证实的技术效果，不能作为申请文件公开的用于创造性审查的事实依据。
对比文件1明确公开，所述式1化合物具有显著的农用杀菌活性，特别的，可控制多种可感染作物的不需要的真菌，对于多种真菌的活性已经被证明，例如苹果黑星病（VENTIN）……甜菜叶斑病（CERCBE）……小麦颖枯病（LEPTNO），并且所述式1化合物如化合物1至化合物75，其中化合物23为，也就是说，对比文件1实质上公开了化合物23能够用于防治和预防甜菜植物中CERCBE（甜菜生尾孢(Cercospora beticola)）引起的甜菜叶斑病。对比文件1的测试T1-T6是在100ppm的浓度下进行的，“-”表示﹤25%的抑制活性（参见对比文件1的说明书第[0091]段），测试T7-T12是在25ppm的浓度下进行的，“-”表示﹤80%的抑制活性（参见对比文件1的说明书第[0092]段），根据表2给出的测试T1-T12实验结果，结果显示化合物23在所述浓度下对所述真菌T9和T11具有﹤25%的抑制活性或﹤80%的抑制活性，其并不表明化合物23对所述真菌不具有任何活性。在本领域中，一种化合物针对特定防治对象具有活性，通常是指所述化合物在有效量的情况下针对所述特定防治对象具有活性，并不表示任意浓度情况下针对所述防治对象均具有活性；一种化合物针对多种防治对象具有活性，并不表示同一浓度情况下针对所述多种防治对象均具有较好的活性；一种化合物即使针对同一亚门/同一门的真菌具有活性，并不表示同一浓度情况下针对所述同一亚门/同一门下的多种真菌均具有较好的活性，可见，对比文件1并没有教导不要使用式I化合物来防治子囊菌亚门的真菌，更没有教导不要使用式I化合物来防治属于半知菌亚门尾孢属（Cercospora）的CERCBE（甜菜生尾孢(Cercospora beticola)）。基于上述理由，合议组对复审请求人的创造性主张不予支持。
基于上述事实和理由，合议组依法作出如下复审请求审查决定。
三、决定
维持国家知识产权局于2017年10月30日对本申请作出的驳回决定。
如对本复审请求审查决定不服，根据专利法第41条第2款的规定,请求人自收到本决定之日起三个月内向北京知识产权法院起诉。
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