发明创造名称：局部施用增白剂以及用于增白皮肤的方法
外观设计名称：
决定号：182520
决定日：2019-06-25
委内编号：1F256226
优先权日：2008-06-24
申请（专利）号：201510470915.3
申请日：2009-06-22
复审请求人：莱雅公司
无效请求人：
授权公告日：
审定公告日：
专利权人：
主审员：林瀚云
合议组组长：陈矛
参审员：张祥瑞
国际分类号：A61K8/86，A61K8/67，A61Q19/02
外观设计分类号：
法律依据：专利法第22条第3款
决定要点
：评价一项发明是否具有创造性时，应将其与最接近的现有技术比较以确定区别特征和实际解决的技术问题，然后考察现有技术整体上是否给出了将上述区别特征应用到最接近的现有技术以解决其存在的技术问题的启示，如果现有技术中存在这种启示，并且所获得的发明的技术效果是可以预料的，则该发明不具备创造性。
全文：
本复审请求涉及申请号为201510470915.3，名称为“局部施用增白剂以及用于增白皮肤的方法”的发明专利申请，是发明名称为“局部施用增白剂、用于水溶性增白活性组分的皮肤渗透增强剂以及用于增白皮肤的方法”、申请号为200910151352.6的发明专利申请的分案申请。申请人为莱雅公司。本申请的申请日为2009年06月22日，优先权日为2008年06月24日，公开日为2015年11月11日。
经实质审查，国家知识产权局原审查部门于2018年05月10日发出驳回决定，以权利要求1-6不具备创造性为由驳回了本发明专利申请，其中引用的对比文件如下：
对比文件1：CN 101052371A，公开日为2007年10月10日；
对比文件2：TW 200815044A，公开日为2008年04月01日。
驳回决定所依据的文本为：2015年08月04日分案申请日提交的说明书第1-76段（即，第1-19页）、说明书摘要和权利要求第1-6项 。驳回决定所针对的权利要求书如下：
“1. 一种局部施用增白剂，其包含：
(a)PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油；以及
(b)至少一种水溶性增白活性组分。
2. 权利要求1的局部施用增白剂，其中，所述水溶性增白活性组分为抗坏血酸或抗坏血酸的盐、抗坏血酸的糖苷或抗坏血酸酯。
3. 权利要求1或2的局部施用增白剂，其中，所述增白剂是化妆品组合物或在皮肤上的施用剂。
4. PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油增强水溶性增白活性组分的皮肤渗透的用途。
5. 权利要求4的用途，其中，所述水溶性增白活性组分为抗坏血酸或抗坏血酸的盐、抗坏血酸的糖苷或抗坏血酸酯。
6. 一种用于增白皮肤的方法，其包括将权利要求1-3中任一项的局部施用增白剂施用于皮肤。”
驳回决定指出：对比文件1公开了一种含有式（I）表示的烯化氧衍生物的化妆品用基质，Z-{O(AO)l(EO) m-(BO)nH}a。本申请权利要求1请求保护的技术方案与对比文件1相比，其区别在于：权利要求1请求保护一种局部施用增白剂，限定了基质Z-{O(AO)l(EO)m-(BO)nH}a为PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油，并包含至少一种水溶性增白活性组分。实际解决的技术问题是：增加水溶性增白活性组分的皮肤渗透。对比文件2公开了一种含有通式（I）Y{O(EO)a/(AO)b-R}k所示的聚氧亚烷基二醇-聚乙二醇共聚物烷基醚衍生物作为有效成分的皮肤外用剂，该通式（I）衍生物用于皮肤外用剂时，使用感觉方面光滑感优异，没有粘腻感，可发挥保湿效果／肌肤粗糙改善效果，是亲水性药剂的经皮吸收促进剂，对熊果苷等美白剂具有促进角质渗透性的作用。对比文件1 的式（I）表示的烯化氧衍生物其结构与对比文件2所公开的通式（I）所示的聚氧亚烷基二醇-聚乙二醇共聚物烷基醚衍生物（下文简称为烷基醚衍生物）的结构接近，有优良的触感以及保湿性，基于此，本领域技术人员可以容易的想到对比文件1 所公开的式（I）表示的烯化氧衍生物作为化妆品用基质时，同样具有促进亲水性药剂例如熊果苷等美白剂角质渗透性的效果，进而有足够的动机将对比文件1 所公开的式（I）表示的烯化氧衍生物和抗坏血酸或其衍生物组合在一起得到新的局部施用增白剂以更好地发挥其美白的功能。进一步地，PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油为对比文件1 式（I）中的具体氧化烯衍生物，在没有相反指示的情况下，认为其应具有和式（I）表示的烯化氧衍生物相同或者相似的功能，本领域技术人员有动机将PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油与所述水溶性增白活性组分在一起得到新的局部施用增白剂以更好地发挥其美白的功能，因此，权利要求1不具备创造性；从属权利要求2-3的附加技术特征已经被对比文件2公开，在其引用的权利要求不具备创造性的情况下，权利要求2-3也不具备创造性；权利要求4-5要求保护PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油增强水溶性增白活性组分的皮肤渗透的用途，权利要求6要求保护一种用于增白皮肤的方法，基于对比文件1和2公开的内容，权利要求4-6也不具备创造性。
申请人莱雅公司（下称复审请求人）对上述驳回决定不服，于2018年07月17日向国家知识产权局提出了复审请求，未修改的申请文件。复审请求人认为：基于结构可知，对比文件1的烯化氧衍生物比对比文件2的烷基醚衍生物多一种加成物(BO)n，并且限定了BO表示碳原子数为4的氧化烯基团，其平均加成摩尔数在0.5-5之间；在对比文件1中R为氢，而在对比文件2中，R为具有1-4个碳原子的烃基，同时对比文件2教导了当R为氢时，粘腻感增强。由此可见，对比文件1与对比文件2所公开的通式化合物结构非常不同，本领域技术人员难以预料对比文件1中公开的化合物会与对比文件2中公开的化合物具有相同的作用。当本领域技术人员面临增强水溶性美白成分的皮肤渗透能力的技术问题时，他们会求助于对比文件2，对比文件2明确教导了R是具有1-4个碳原子的烃基且对比文件1和对比文件2公开的结构非常不同时，本领域技术人员不会有动机使用对比文件1公开的烯化氧衍生物。
经形式审查合格，国家知识产权局于2018年07月25日依法受理了该复审请求，并将其转送至原审查部门进行前置审查。
原审查部门在前置审查意见书中认为，对比文件2和对比文件1公开的化合物相比结构相近，本领域技术人员有动机在对比文件2所公开的化合物的基础上，再多连接一个与EO、AO结构类似的加成物（BO）并预期其具有相近功能；对比文件2公开了烷基醚衍生物中R为氢时粘腻感增强，但是并未教导因此使得所述化合物促进水溶性美白成分渗透角质的作用减弱。本申请要解决的技术问题是改善水溶性增白活性组分进入皮肤的渗透能力，并不是解决粘腻感的问题，对比文件2在此并不能构成反向教导；基于本申请记载的试验，本领域技术人员无法预期PEG/PPG/聚丁二烯-8/5/3甘油能够促进权利要求1技术方案中任意组合物中的任意水溶性增白活性组分渗透角质层，而且权利要求1也没有限定具体的用量。复审请求人关于本案具备创造性的意见陈述不具备说服力，因此坚持原驳回决定。
随后，国家知识产权局成立合议组对本案进行审理。
合议组于2018 年12 月14 日向复审请求人发出复审通知书，指出：权利要求1-6相对于对比文件1和2的结合不具备创造性。对于复审请求人的意见陈述，合议组认为，（1）尽管对比文件1的烯化氧衍生物多了一个加成物(BO)n，对应的R基团为氢，但对比文件2公开了其通式中的AO是碳原子数为3-4的氧亚烷基，优选氧亚丙基、氧亚丁基，即，教导了加成物中可以存在BO单元，并且对比文件2公开了R可以为氢，因此，对比文件1和2公开的化合物结构相近。同时，对比文件1和2的化合物均是在皮肤外用剂中作为保湿剂使用，且都具有保湿感强，不黏腻的肤感，基于两者相似的结构和相同的性能，本领域技术人员能够合理预期其也具有相同的促进亲水性增白剂渗透的作用。虽然对比文件2公开当R为氢时，粘腻感增强，但该限定是针对该使用粘腻感的技术效果进行的选择，对比文件2并未指出当R为氢时，其不具有促进水溶性成分渗透的作用，因此，不能认为对比文件2给出了相反的教导；（2）根据对比文件2的记载，该化合物促进经皮吸收的机制是由于其水溶性高（在水中的溶解度为100％以上），同时具有高脂溶性（在酯油中的溶解度为100％以上）。这种溶解特性来自于其化学结构，使其配合在水性基剂中能够大大改变基剂的溶解度参数的功能、降低保湿剂、美白剂等亲水性药剂与基剂的亲和性，从而促进经皮吸收。由此可知，由于该化合物的特定化学结构使其同时兼具高水溶性和高油溶性，从而具有促进亲水性药剂经皮吸收的功能。本领域已知，对于氧化烯嵌段聚醚类化合物来说，其同时具有较多的亲油基团和亲水基团，使其同时具有高亲油性和亲水性，因此基于对比文件2给出的教导，本领域技术人员有动机将对比文件1的氧化烯嵌段聚醚化合物也用于与亲水性增白剂组合以促进亲水性增白成分的透皮吸收。
复审请求人于2019 年03 月13 日提交了意见陈述书，未修改申请文件。复审请求人认为：（1）对比文件1没有公开PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油，因为对比文件1没有明确公开8摩尔氧化乙烯、5 摩尔氧化丙烯和3摩尔氧化丁烯的组合；（2）PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油的化学结构与对比文件2公开的式烷基醚衍生物的化学结构显著不同；（3）对比文件2中已经明确了当R为氢时，粘腻感强。本领域技术人员众所周知的是，粘腻感是非常让人不舒服的感觉，化妆品消费者讨厌这种粘腻感。因此，当本领域技术人员想要制备化妆品时，他们不会添加任何被认为会给化妆品的消费者带来非常让人不舒服的感觉的物质，因此，他们不会采用对比文件1中公开的化合物。
在上述程序的基础上，合议组认为本案事实已经清楚，可以作出审查决定。
二、决定的理由
审查文本的认定
复审请求人在复审阶段未对申请文件进行修改。因此，本复审决定所针对的文本与驳回决定所针对的文本相同，即：2015年08月04日分案申请日提交的说明书第1-76段（即，说明书第1-19页）、说明书摘要和权利要求第1-6项。
关于专利法第22条第3款
专利法第22条第3款规定：创造性，是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步。
评价一项发明是否具有创造性时，应将其与最接近的现有技术比较以确定区别特征和实际解决的技术问题，然后考察现有技术整体上是否给出了将上述区别特征应用到最接近的现有技术以解决其存在的技术问题的启示，如果现有技术中存在这种启示，并且所获得的发明的技术效果是可以预料的，则该发明不具备创造性。
针对本案而言，权利要求1请求保护一种局部施用增白剂。对比文件1公开了一种含有式（I）Z-{O(AO)l(EO) m-(BO)nH}a表示的烯化氧衍生物的化妆品用基质， 其中，Z是表示从甘油除去羟基后的残基；a为3（说明书第2页第18行明确记载了a=3时Z为甘油）；AO是碳原子数为3-4的氧化烯基，优选氧化丙烯基、氧化丁烯基，更优选氧化丙烯基；EO是氧化乙烯基；BO是具有4个碳原子的氧化烯基，1、m和n分别表示AO、EO和BO的平均加成摩尔数，并且1≤1≤50、1≤m≤50且0.5≤n≤5；AO和EO的重量比AO/EO为1/5-5/1；AO和EO可以是无规加成也可以是嵌段加成。该化妆品用基质具有优良的光滑感、保湿感两方面的性质，触感良好，配合于化妆品时发挥最佳性能（参见说明书第1页倒数第1行至说明书3页第8行）。权利要求1请求保护的技术方案与对比文件1公开的技术方案相比，其区别特征在于：权利要求1请求保护一种局部施用增白剂，其限定了式（I）Z-{O(AO)l(EO)m-(BO)nH}a化合物具体为PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油，并包含水溶性增白活性成分。本申请实际解决的技术问题是：增强水溶性增白成分的皮肤渗透。
对比文件2公开了一种含有通式（I）Y{O(EO)a/(AO)b-R}k所示的聚氧亚烷基二醇-聚乙二醇共聚物烷基醚衍生物作为有效成分的皮肤外用剂，其中k=3，Y为甘油除去羟基的残基，EO为氧亚乙基，AO是碳原子数为3-4的氧亚烷基，优选氧亚丙基、氧亚丁基， a和b优选在2到20之间，R为碳原子数为1-4的烃基。对比文件2进一步教导了AO是碳原子数为3-4的氧亚烷基，优选氧亚丙基、氧亚丁基，即可以在其中混入BO单元，并且教导了R可以为氢。对比文件2指出，所述烷基醚衍生物用于皮肤外用剂中时，使用感觉方面光滑感优异，没有黏腻感，可发挥保湿效果/肌肤粗糙改善效果，而且可以促进亲水性药剂比如维生素C及其衍生物以及美白剂例如熊果苷的角质渗透性以及经皮吸收（参见说明书第7页倒数5行至第8页第18行，第9页第8行至15行，第10页倒数第2行至11页倒数第1行，第13页第20-22行，第26页第17-18行）。即，对比文件2给出了所述作为皮肤保湿剂的氧化烯衍生物能够促进亲水性成分如维生素C的经皮渗透性的技术启示。对比文件1的烯化氧衍生物与对比文件2所述的烷基醚衍生物具有相近的结构，基于对比文件2的技术启示，本领域技术人员能够推知在两者在触感、保湿性和促进促进美白剂以及亲水性药剂比如抗坏血酸或其衍生物的角质渗透性和经皮吸收方面具有类似的性质，进而有足够的动机将对比文件1所公开烯化氧衍生物和水溶性增白成分组合在一起得到新的局部施用增白剂以更好地发挥其美白的功能。 进一步地，由于PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油为对比文件1所公开的式（I）表示的烯化氧衍生物下位概念的具体的氧化烯衍生物，在没有相反指示的情况下，本领域技术人员可以预见其具有和对比文件1的烯化氧衍生物相同或者相似的性质。因此，在所属领域的技术人员可以预见到对比文件1所公开的式（I）表示的烯化氧衍生物作为化妆品用基质时，同样具有促进美白剂以及亲水性药剂比如抗坏血酸或其衍生物的角质渗透性和经皮吸收的效果的情况下，所属领域的技术人员同样可以预见到PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油（即Wilbride S-753）作为化妆品用基质成分时，也具有促进美白剂以及亲水性药剂比如抗坏血酸或其特定衍生物的角质渗透性和经皮吸收的效果，并有动机将PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油与所述水溶性增白成分组合在一起得到新的局部施用增白剂以更好地发挥其美白的功能。本申请的说明书的试验数据显示含有PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油的实施例1与不含有PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油的对照相比，抗坏血酸糖苷的角质层渗透量更大，这一技术效果对于本领域技术人员而言是显而易见的，并不能证明权利要求1的技术方案因选择了PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油而获得了预料不到的技术效果。因此，相对于对比文件1和2，权利要求1不具有突出的实质性特点和显著的进步，不符合专利法第22条第3款的规定。
权利要求4要求保护PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油增强水溶性增白活性组分的皮肤渗透的用途。如前所述，对比文件1公开了式（I）表示的烯化氧衍生物作为化妆品保湿基质的用途。PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油是对比文件1式（I）所述烯化氧衍生物的一种。对比文件2教导了与之结构类似的通式（I）Y{O (EO)a/(AO)b-R}k所示的烷基醚衍生物具有促进亲水性成分如维生素C的经皮渗透性。在对比文件1的基础上结合对比文件2的启示，本领域技术人员将PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油用于增强水溶性增白活性组分的皮肤渗透是显而易见的，其技术效果也是可以预期的。因此，权利要求4不具有突出的实质性特点和显著的进步，不符合专利法第22条第3款的规定。
从属于权利要求1的权利要求2和从属于权利要求4的权利要求5进一步限定了水溶性增白组分为抗坏血酸或抗坏血酸的盐、抗坏血酸的糖苷或抗坏血酸酯。对比文件2还公开了所述的烷基醚衍生物为亲水性药剂的经皮吸收促进剂，亲水性药剂优选为选自氢醌衍生物和抗坏血酸衍生物中的至少一种”（参见说明书第9页第8行至15行）。即，对比文件2公开了可以在局部施用增白剂中添加抗坏血酸衍生物。本领域公知，抗坏血酸是一种常用的水溶性美白剂，抗坏血酸的盐、抗坏血酸的糖苷或抗坏血酸酯，均属于公知的抗坏血酸衍生物，本领域技术人员可以根据需要进行常规选择。因此，在其引用的权利要求不具备创造性的基础上，权利要求2、5也不具备创造性，不符合专利法第22条第3款的规定。
从属权利要求3限定所述增白剂是化妆品组合物或在皮肤上的施用剂。对比文件1公开了含有式（I）的烯化氧衍生物的化妆品用基质，对比文件2公开了含有通式（I）所示的聚氧亚烷基二醇-聚乙二醇共聚物烷基醚衍生物作为有效成分的皮肤外用剂。因此，在其引用的权利要求不具备创造性的基础上，权利要求3也不具备创造性，不符合专利法第22条第3款的规定。
权利要求6请求保护一种用于增白皮肤的方法，其包括将权利要求1或2的局部施用增白剂施用于皮肤。由于权利要求1或2中的局部施用增白剂相对于对比文件1和2不具有创造性，而将该局部施用增白剂施用于皮肤，对所属领域的技术人员来说是本领域的常规手段。因此，权利要求6不具有突出的实质性特点和显著的进步，不符合专利法第22条第3款的规定。
关于复审请求人的意见陈述
对于复审请求人的意见陈述，合议组认为，
（1）由于PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油为对比文件1所公开的式（I）表示的烯化氧衍生物下位概念，在没有相反指示的情况下，其通常会具有和式（I）表示的烯化氧衍生物相同的功能。所属领域的技术人员可以预见到PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油作为化妆品用基质时，也具有促进美白剂以及亲水性药剂比如抗坏血酸或其特定衍生物的角质渗透性和经皮吸收的效果，并且，也没有任何证据证明PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油与其他对比文件1的式（I）中的其他烯化氧衍生物相比，使得要求保护的局部施用增白剂获得了预料不到的技术效果。
（2）如本领域技术人员所知，保湿剂能够增加皮肤角质层的水化作用，增加细胞间双层膜的流动或无序性，因此能够显著增加亲水和亲脂化合物的渗透。就本案而言，尽管对比文件1的烯化氧衍生物多了一个加成物(BO)n（BO为具有4个碳原子的氧化烯基，加成摩尔数n在0.5与5之间），并且对应的R基团为氢，但对比文件2教导了AO是碳原子数为3-4的氧亚烷基，优选氧亚丙基、氧亚丁基，即，可以在其中混入具有4个碳原子的氧化烯基（BO）单元，并且公开了R也可以为H（参见说明书第11页倒数第一行），因此，对比文件2公开的化合物结构与对比文件1的式（I）烯化氧衍生物结构相近。对比文件1和2的化合物均在皮肤外用剂中作为保湿剂使用，具有保湿感强，不黏腻的肤感，相似的化学结构决定了其同时兼具高水溶性和高油溶性的相似性能，本领域技术人员能够预期其也具有相似的促进亲水性增白剂渗透的作用。
（3）本申请实际解决的技术问题是：增强水溶性增白成分的皮肤渗透，而非改善使用肤感的粘腻性。虽然对比文件2公开当R为氢时，粘腻感增强，但对比文件2并未指出当R为氢时所述化合物不具有促进水溶性成分渗透的作用。当面临解决增强水溶性美白成分的皮肤渗透能力的技术问题时，对比文件2并未给出相反的教导。对于本领域技术人员而言，化妆品组合物中经常会使用一些具有粘腻感的原料作为组分，例如常用的保湿剂甘油，这并不意味着最终得到的化妆品也会给消费者带来不舒服的粘腻感觉。
综上所述，复审请求人认为本申请具备创造性的理由不成立，本申请仍然不符合专利法第22条第3款的规定。
基于上述事实和理由，合议组作出如下决定。
三、决定
维持国家知识产权局于2018 年05 月10 日对本申请作出的驳回决定。
如对本复审请求审查决定不服，根据专利法第41条第2款的规定，复审请求人可以自收到本决定之日起三个月内向北京知识产权法院起诉。
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