发明创造名称:生产脱氢芳樟醇乙酸酯(I)的方法
外观设计名称:
决定号:182110
决定日:2019-06-25
委内编号:1F286745
优先权日:2013-05-08
申请(专利)号:201480025742.8
申请日:2014-05-07
复审请求人:帝斯曼知识产权资产管理有限公司
无效请求人:
授权公告日:
审定公告日:
专利权人:
主审员:张靖
合议组组长:吴顺华
参审员:贾晓
国际分类号:C07C67/08
外观设计分类号:
法律依据:专利法第22条第3款
决定要点:判断一项权利要求是否具备创造性时,首先应当确定其最接近的现有技术,然后找出二者的区别特征,并基于这些区别特征,确定权利要求的技术方案实际解决的技术问题。如果现有技术中存在将该区别技术特征引入到该最接近现有技术中以解决其技术问题的启示,且发明取得的技术效果与现有技术相同或者劣于现有技术,则要求保护的技术方案对于本领域技术人员而言是显而易见的,相应的权利要求不具备创造性。
全文:
本复审请求案涉及申请号为201480025742.8,名称为“生产脱氢芳樟醇乙酸酯(I)的方法”的发明专利申请(下称本申请)。申请人为帝斯曼知识产权资产管理有限公司。本申请的申请日为2014年05月07日,优先权日为2013年05月08日,公开日为2015年12月23日。
经实质审查,国家知识产权局原审查部门于2017年07月14日发出驳回决定,驳回了本申请,其理由是:权利要求1-11不符合专利法第22条第3款有关创造性的规定。驳回决定所依据的文本为:申请人于2017年02月09日提交的权利要求第1-11项,于2015年11月06日国际申请进入中国国家阶段时提交的国际申请中文译文的说明书第1-5页(即第1-53段)及说明书摘要(下称驳回文本)。驳回决定所针对的权利要求书如下:
“1. 一种通过式(II)的化合物与式(III)的化合物反应来生产式(I)的化合物的方法,
其特征在于,所述方法是在至少一种式(VIII)催化剂的存在下进行的,
其中M表示元素周期表中的3d元素或4f元素,并且x是2、3或4。
2. 根据权利要求1所述的方法,其中M是Sc并且x是3,或者其中M是Zn并且x是2。
3. 根据前面权利要求中任意一项所述的方法,其中式(I)的化合物:催化剂的重量比例为1000:1至100000:1。
4. 根据权利要求1或2所述的方法,其中式(I)的化合物:催化剂的重量比例为10000:1至50000:1。
5. 根据权利要求1或2所述的方法,其中所述方法是在30-70℃的温 度下进行的。
6. 根据权利要求1或2所述的方法,其中所述方法是在30-60℃的温度下进行的。
7. 根据权利要求1或2所述的方法,其中所述方法是在常压下进行的。
8. 根据权利要求1或2所述的方法,其中乙酸酐与式(II)的化合物的摩尔比例为1:1至3:1。
9. 根据权利要求1或2所述的方法,其中乙酸酐与式(II)的化合物的摩尔比例为1.1:1至2:1。
10. 根据权利要求1或2所述的方法,其中所述方法在无任意溶剂的情况下进行。
11. 根据权利要求1或2所述的方法,其中在所述方法后通常中和反应混合物,并且从反应混合物中移除剩余的乙酸酐和乙酸。”。
驳回决定认为:(1)权利要求1与对比文件1(CN101209965A,公开日2008年07月02日)的区别在于:催化剂不同,权利要求1为式VIII的催化剂,对比文件1为磺基水杨酸。本申请实际解决的技术问题是提供一种可替代的生产乙酸脱氢芳樟醇酯产品。对比文件2(Kazuaki Ishihara et al.,“Scandium Trifluoromethanesulfonate as an Extremely Active Lewis Acid Catalyst in Acylation of Alcohols with Acid Anhydrides and Mixed Anhydrides”,J.Org.Chem.,第61卷,第14期,第4560-4567页,公开日1996年12月31日)公开了(参见对比文件2第4561页表 3)芳樟醇与乙酸酐的酯化反应(即乙酰化反应),所使用的催化剂为Sc(OTf)3,表3中的entry 16还公开了反应物中含有羟基和炔基时的收率>95%,即上述催化剂可以获得高收率。此外,对于催化剂中的其他元素,都属于本领域的常规替换金属。因而在对比文件1的基础上,结合对比文件2及本领域的常规选择得到权利要求1是显而易见的,权利要求1不具备创造性。从属权利要求2-11或被对比文件1或2公开或为本领域惯用手段。在其引用的权利要求不具有创造性的基础上,权利要求2-11也不具备创造性。(2)申请人的意见陈述不具说服力:由于对比文件1的效果要优于本申请的最优实施例,因而本申请并未取得预料不到的技术效果;乙酰化反应属于本领域中常见的官能团保护反应之一,对比文件2公开了化合物14和化合物16的两种化合物的乙酰化反应,其中化合物14为芳樟醇的乙酰化反应,存在芳樟醇与脱氢芳樟醇的差异,而化合物16则公开了与脱氢芳樟醇中羟基的反应位点环境类似的乙酰化反应,其收率得到了提高,因而本领域技术人员有动机采用对比文件2的催化剂进行脱氢芳樟醇的乙酰化反应,其效果可以预期。
申请人帝斯曼知识产权资产管理有限公司(下称复审请求人)对上述驳回决定不服,于2017年10月30日向国家知识产权局提出了复审请求,未修改权利要求书。复审请求人认为:①对比文件1并未公开或教导使用式(VIII)化合物作为催化剂由DLL制备DLA。在对比文件1中使用磺基水杨酸作为催化剂来生产DLA的工艺中,不仅获得了高产率,而且避免了副产物的形成。由此可见,本申请实际解决的技术问题可以被确定为提供一种可供选择的制备DLA的方法。对比文件2也未公开或教导使用式(VIII)化合物作为催化剂来由DLL制备DLA,在表3中,化合物14具有双键而非三键,与DLL不同,产率仅为68%,本领域技术人员在寻找可供选择的用于制备DLA的方法时很可能会避免采用对比文件2的方法,特别是对比文件2的催化剂,因为结构上看起来与DLL更相关的产品在三氟甲磺酸钪的存在下进行反应的产率不是特别高,而且由于形成1,3-迁移产物反应结果看起来也很复杂,对比文件2中提供了明显相反的教导。表3的化合物16与DLL具有显著不同的化学结构,其中DLL除了羟基和乙炔基之外还包含一个双键,考虑到化学学科本身的难以预见性,本领域技术人员不可能预见到,这种催化剂适于乙酰化DLL。对比文件2实际上明示或暗示了本申请所采用的催化剂是不适用于DLL的酰化的。然而,本申请的发明人想到将这种催化剂用于DLL的酰化,并且取得了可以接受的转化率和选择性。这种使用本身扩大了酰化DLL的催化剂的选择窗口,就是让人预料不到的。②提供本案的同族欧洲和美国授权文本作为参考,在欧洲和美国审查阶段,审查员基于相同或类似的最接近现有技术同样结合对比文件2进行评述,并且做出了本案具有新颖性和创造性的结果。
经形式审查合格,国家知识产权局于2019年06月14日依法受理了该复审请求,并将其转送至国家知识产权局原审查部门进行前置审查。
国家知识产权局原审查部门在前置审查意见书中认为:对比文件1要优于本申请实施例所获得的数据,本申请并没有取得预料不到的技术效果,本申请实际解决的技术问题是提供一种可供替代的制备方法。此外,对比文件2给出了相关教导,表3中entry 14公开了芳樟醇在Sc(OTf) 3催化下与乙酸酐的酯化反应,收率为68%,本领域技术人员能够预期该催化剂可用于脱氢芳樟醇的乙酰化反应;迁移的原因是由于羟基与双键相近,而表3中entry 16公开了羟基和炔键相近时,反应位点与脱氢芳樟醇类似,则以>95%的收率获得了酯化产物,并没有提到会发生迁移现象,其收率提高并不属于预料不到的技术效果。对于脱氢芳樟醇中的双键,由于与羟基位置较远,不会影响乙酰化反应的发生。美局和欧局的授权文本并不能证明本申请具备了创造性。复审请求人的意见陈述不具有说服力,因而坚持原驳回决定。
随后,国家知识产权局成立合议组对本案进行审理。
合议组于2018年08月30日向复审请求人发出复审通知书,指出:(1)权利要求1与对比文件1相比,区别在于:催化剂不同,权利要求1的催化剂为式(VIII)化合物,对比文件1的催化剂为磺基水杨酸。本申请要解决的技术问题是提供一种能显著降低不期望的副产物以及具有优异选择性和产率的生产脱氢芳樟醇乙酸酯的方法,采用的关键技术手段是使用式(VIII)化合物作为催化剂。对比文件2公开了催化剂三氟甲磺酸钪可用于芳樟醇与乙酸酐的酰化反应,芳樟醇和脱氢芳樟醇的结构相近,两者反应机理和反应位点均相同,都是羟基与乙酸酐反应,因而本领域技术人员在进行脱氢芳樟醇乙酰化反应时,容易想到使用芳樟醇与乙酸酐乙酰化反应的催化剂Sc(OTf)3,对比文件2的表3中还公开了entry16,给出了使用催化剂Sc(OTf)3可以提高收率的启示。此外,对于催化剂中的其他元素,都属于本领域的常规替换金属。因而在对比文件1的基础上,结合对比文件2及本领域惯用手段得到权利要求1是显而易见的,权利要求1不具备创造性。从属权利要求2-11的附加技术特征或被对比文件1或2公开或为本领域惯用手段,在其引用的权利要求不具备创造性的基础上,权利要求2-11也不具备创造性。(2)针对复审请求人的意见答复,合议组认为:①虽然对比文件1没有公开使用式(VIII)化合物作为催化剂由DLL制备DLA,但对比文件2明确公开了Sc(OTf)3可以作为酰化反应催化剂,虽然对比文件2的反应原料和产物与本申请不同,但其反应原理和反应位点均与本申请相同,即对比文件2给出将其催化剂用于对比文件1反应中制备所述产物的明确启示,对比文件1和2与本申请属于相同的技术领域,技术启示明确,本领域技术人员有动机尝试使用Sc(OTf)3对脱氢芳樟醇进行酰化反应。此外,与对比文件1相比,本申请的技术方案并未表现出更好的选择性、更少的副产物,相反的,需要更长的反应时间,而且本申请的催化剂含有稀土元素,显然其价格比对比文件1的催化剂更高,因此本申请与对比文件1相比并没有技术进步性。此外,在实际生产中,所要考虑的并不是某种替代方案的选择,而是对综合生产能力的考量,包括生产原料的获得、成本,产品的收率、后处理,以及产品生产周期等因素,在同等生产条件下,本领域技术人员在面对本申请催化剂所存在的技术问题时,并不会选择本申请的技术方案。因此,本申请相对于对比文件1是变劣发明,因此,本申请相对于对比文件1而言不具备突出的实质性特点和显著的进步。美国申请(专利号No.9,505,699B2)和欧洲申请(专利号No.2994449BI)已经获得授权,与本案无关。因此,复审请求人的意见没有说服力,合议组不予采纳。权利要求1-11不具备创造性。
复审请求人未在专利复审委员会于2018年08月30日发出的复审通知书指定的期限内答复,根据专利法实施细则第63条第1款的规定,该复审请求视为撤回,合议组于2018年11月22日发出复审案件结案通知书。
复审请求人于2019年01月08日提交了复审无效宣告程序意见陈述书及修改后的权利要求书全文替换页(2页共8项权利要求),并于2019年01月16日提交了复审程序恢复权利请求书,同时提交了“复审通知书答复文件及回执”,即再次提交了复审无效宣告程序意见陈述书及修改后的权利要求书全文替换页(2页共8项权利要求),相对于驳回文本,将权利要求4和8的技术特征并入权利要求1中,以进一步限定所用催化剂的用量,其中,根据说明书第3页第20-25行的记载,将原权利要求4中的特征“式(I)化合物与催化剂的重量比”被更正为“式(II)化合物与催化剂的重量比”,删除权利要求3,对权利要求书进行了重新编号,并调整了引用关系,修改后的权利要求书共包括8项权利要求。新修改的权利要求1如下:
“1. 一种通过式(II)的化合物与式(III)的化合物反应来生产式(I)的化合物的方法,
其特征在于,所述方法是在至少一种式(VIII)催化剂的存在下进行的,
其中
M表示元素周期表中的3d元素或4f元素,并且
x是2、3或4;
其中式(II)的化合物:催化剂的重量比例为10000:1至50000:1;并且
其中乙酸酐与式(II)的化合物的摩尔比例为1:1至3:1。”。
复审请求人认为:基于DLL和乙酸酐的总重量,催化剂的重量百分比为:,
其中MLL是DLL的分子量,MAA是乙酸酐的分子量,nDLL是DLL的摩尔量,nAA是乙酸酐的摩尔量。基于以上公式,以乙酸酐(分子量为102.09)与DLL(分子量为168.28)的摩尔比为1:1至3:1,DLL与催化剂的重量比为10000:1进行计算,经计算的催化剂的wt%在0.0035wt%至0.006wt%的范围内,其远远低于对比文件1中基于原料投料总量的催化剂的用量。当式(II)的化合物与催化剂的重量比为50000:1时,催化剂的用量显然将更低。在本申请的实施例1和2中,基于DLL和AA的总重量,所用催化剂的wt%为0.005%。与之相比,在对比文件1中,催化剂用量的下限为0.05wt%,约是本申请方法中所使用催化剂量的10倍。由此可见,本申请的方法相对于对比文件1可以使用更少量的催化剂来完成,这具有突出的实质性特点,并且产生了巨大的技术进步,对于工业化生产来说显著降低了生产成本,具有显著的进步。
对比文件1和对比文件2均未公开或教导使用式(VIII)化合物作为催化剂来由DLL制备DLA,更未教导以非常低的催化剂用量来实现由DLL制备DLA。因此,在修改后的权利要求1的基础上结合以上意见陈述,本申请相对于现有技术具有新颖性和创造性。在权利要求1具有创造性的基础上,其从属权利要求也具有创造性。
国家知识产权局于2019年06月19日发出恢复权利请求审批通知书,同意了复审请求人的恢复权利要求请求,并给与本案新的复审请求案号1F286745(本复审请求原案号为1F236134)。
在上述程序的基础上,合议组认为本案事实已经清楚,可以作出审查决定。
决定的理由
审查文本的认定
在复审程序中,复审请求人提交了修改了的权利要求书(2页共8项),经审查,该修改符合专利法第33条以及专利法实施细则第61条第1款的规定,因此,本复审决定所依据的文本为:复审请求人于2019年01月16日提交的权利要求1-8项,于2015年11月06日国际申请进入中国国家阶段时提交的国际申请中文译文的说明书第1-5页(即第1-53段)及说明书摘要。
(2) 关于专利法第22条第3款
专利法第22条第3款规定:创造性,是指与现有技术相比,该发明具有突出的实质性特点和显著的进步,该实用新型具有实质性特点和进步
判断一项权利要求是否具备创造性时,首先应当确定其最接近的现有技术,然后找出二者的区别特征,并基于这些区别特征,确定权利要求的技术方案实际解决的技术问题。如果现有技术中存在将该区别技术特征引入到该最接近现有技术中以解决其技术问题的启示,且发明取得的技术效果与现有技术相同或者劣于现有技术,则要求保护的技术方案对于本领域技术人员而言是显而易见的,相应的权利要求不具备创造性。
1.就本案而言,权利要求1要求保护一种通过式(II)的化合物与式(III)的化合物反应来生产式(I)的化合物的方法(详见案由部分)。
根据本申请说明书的记载,本申请的目的是找到生产DLA的方法,通过DLL的乙酰化获得DLA,该方法具有显著更低的副产物量以及优异的选择性和产率(参见说明书第0013-0014段)。对比文件1公开了一种由脱氢芳樟醇制备乙酸脱氢芳樟酯的方法,该方法包括将脱氢芳樟醇与乙酸酐在催化剂的存在下进行酯化反应得到乙酸脱氢芳樟酯,脱氢芳樟醇与乙酸酐的原料投料摩尔比为1:(1-5),反应温度为25-70℃,反应压力为常压,反应时间为20-15Omin,催化剂为磺基水杨酸,其用量为原料投料总量的0.05-5wt%(参见对比文件1权利要求1),具体地,脱氢芳樟醇与乙酸酐的原料投料摩尔比为1:(1.2-3)(参见对比文件1权利要求2)。
权利要求1与对比文件1相比,区别在于:催化剂不同,权利要求1的催化剂为式(VIII)化合物,对比文件1的催化剂为磺基水杨酸;此外,权利要求1进一步限定了式(II)化合物与催化剂重量比为10000:1至50000:1,而对比文件1催化剂用量为原料投料总量的0.05-5wt%。
本申请说明书记载,脱氢芳樟醇乙酸酯(DLA)通常是通过使用对甲苯磺酸作为“有机可溶性”酸催化剂进行脱氢芳樟醇(DLL)的乙酰化来生产的,在该反应过程中,形成显著量的副产物,例如D,L-异-3,7-二甲基-7-辛烯-1-炔-3-基乙酸酯(异-DLA)、2,2,6-三甲基-6-乙炔基四氢吡喃和3-异丙烯基-1-甲基-2-亚甲基-环戊基乙酸酯。本申请的目的是找到生产DLA的方法,不存在上述现有技术的缺点(特别是降低副产物的量),采用的技术手段是通过DLL与乙酸酐反应生产DLA,所用催化剂为具有式(VIII)结构的化合物,得到显著更低的不期望的副产物的量以及优异的选择性和产率(参见本申请说明书第0006-0014段)。
本申请说明书中记载了实施例1-2,原料投料比:DLL/乙酸配摩尔比1.06:1.27=1:1.2,实验结果如下表所示:
项目
编号
催化剂
反应温度
℃
反应时间
h
催化剂用量
wt%
总转化率
wt%
总产率
wt%
实施例1
三氟甲磺酸锌
45-50
8
0.0052
97.9
95.6
实施例2
三氟甲磺酸钪
45-50
8
0.0052
91.6
87.9
并用其他催化剂进行测试:吡啶、H3PO4、H2SO4、CH3SO3H、(CF3SO3)2O、CF3SO3H、(CF3SO3)2Mg、CF3SO3Ag和CF3SO3)2Ca,但未给出实验数据,仅有结论性表述:这些催化剂在反应中均没有表现出与根据本申请的催化剂相同的性质(参见本申请说明书0052-0053段)。
因此,本申请要解决的技术问题是提供一种能显著降低不期望的副产物以及具有优异选择性和产率的生产脱氢芳樟醇乙酸酯的方法,采用的关键技术手段是使用式(VIII)化合物作为催化剂。
对于上述区别特征,对比文件2公开了催化剂三氟甲磺酸钪可用于芳樟醇与乙酸酐的酰化反应,并具体公开了如下反应(参见对比文件2第4561页Table 3):
芳樟醇和脱氢芳樟醇的结构相近,区别仅在于末端取代基不同(芳樟醇含双键,脱氢芳樟醇含三键),但两者反应机理和反应位点均相同,都是羟基与乙酸酐反应,因而本领域技术人员在进行脱氢芳樟醇乙酰化反应时,容易想到使用芳樟醇与乙酸酐乙酰化反应的催化剂Sc(OTf)3,对比文件2的表3中还公开了entry 16,反应物中含有羟基和炔基,其羟基的环境与脱氢芳樟醇更为接近,且其收率>95%,即对比文件2给出了使用催化剂Sc(OTf)3可以提高收率的启示。此外,对于催化剂中的其他元素,都属于本领域的常规替换金属。至于催化剂用量,对比文件1中催化剂用量为原料投料总量的0.05-5wt%,由此可以推算,式II化合物与催化剂的用量比最高可以达到约1200:1,与权利要求1限定的比例属于同一数量级,本领域技术人员根据实际生产条件(例如反应物的物化性质、生产成本、产品后处理方式等)以及催化剂的性质即可选择合适的催化剂用量以达到最佳的技术效果,在已经达到0.05%的数量级的用量范围内,再减少催化剂的用量除了增加操作的难度之外,已经没有太大意义。因而在对比文件1的基础上,结合对比文件2及本领域惯用手段得到权利要求1是显而易见的,因此权利要求1不符合专利法第22条第3款有关创造性的规定。
2.从属权利要求2进一步限定了催化剂,对比文件2公开了Sc(OTf)3,而金属锌与钪是属于同一周期的金属元素,物化性质相似,本领域技术人员容易想到用锌替换钪;
从属权利要求3-7分别对反应温度、反应压力、原料用量、反应溶剂做了进一步限定,这些附加技术特征已经被对比文件1公开:反应温度为35-60℃,反应为常压,原料投料(脱氢芳樟醇/乙酸酐)摩尔比为1:(1.2-3),实施例1-11的反应也是在无溶剂的情况下进行的(参见对比文件1权利要求1-3及实施例1-11);
从属权利要求8进一步限定了后处理方法,对比文件1公开了后处理方法包括将产物冷却,水洗、静置分层分离油水相,直至油相物料呈中性,取油相物料得乙酸脱氢芳樟醇酯(参见对比文件1说明书第4页第3段),即相当于在中和反应混合物后,从反应混合物中移除剩余的乙酸酐和乙酸,因此,其附加技术特征已经被对比文件1公开。
综上,在其引用的权利要求1不具有创造性的基础上,权利要求2-8也不具有创造性,不符合专利法第22条第3款的规定。
对复审请求人相关意见的评述
针对复审请求人在提交复审请求和答复复审通知书时的主张(详见案由部分),合议组认为:
对于催化剂用量,按照权利要求1的限定,当式(II)的化合物:催化剂的重量比例为10000:1时,催化剂的用量相对于原料总量上限约为0.006%,与对比文件1的0.05%相比,对比文件1的用量并没有高出本申请催化剂用量的10倍,此外,即使考虑到其他原料,催化剂用量少于0.006%,但由于本申请催化剂中含有稀土元素,其价格显然比对比文件1的催化剂高很多,综合评价成本未必优于对比文件1,因此复审请求人所谓“产生了巨大的技术进步,显著降低了生产成本”的结论并不成立。此外,在对比文件1的基础上,本领域技术人员根据实际生产条件(例如反应物的物化性质、生产成本、产品后处理方式等)即可选择合适的催化剂用量以达到最佳的技术效果对本领域技术人员而言是显而易见的。化学反应中催化剂用量的选取主要取决于是否能够促进反应速率,过高过低都会对反应有影响,当催化剂用量极少的时候,大部分主反应物没有机会与催化剂接触,势必影响反应速率及反应效果,因此,在对比文件1已经达到0.05%的数量级的用量范围内,再减少催化剂的用量除了增加操作的难度之外,已经没有太大意义。按照权利要求1的限定,当式(II)的用量为10Kg时,催化剂仅使用0.2-1g(还不足一小勺),无法想象这样的用量如何与所有反应物发生反应,该用量也超出了催化剂常规的用量范围,在如此微量的催化剂用量下反应是否真实发生是值得商榷的。
虽然对比文件1没有公开使用式(VIII)化合物作为催化剂由DLL制备DLA,但对比文件2明确公开了三氟甲磺酸钪可以作为酰化反应催化剂,如前所述,虽然对比文件2的反应原料和产物与本申请不同,但其反应原理和反应位点均与本申请相同,因此对比文件2给出将其催化剂用于对比文件1反应中制备所述产物的明确启示,对比文件1和2与本申请属于相同的技术领域,技术启示明确,本领域技术人员有动机尝试使用三氟甲磺酸钪对脱氢芳樟醇进行酰化反应。
此外,对比文件1中记载了:“曾有人提出以脱氢芳樟醇为原料,先酯化生成乙酸脱氢芳樟酯……酯化过程采用磷酸为催化剂,如美国专利US2,797,235所介绍的。但酯化过程使用的催化剂活性很低,反应时间长达十几小时,且催化剂从产品中分离的过程也较为复杂,缺乏工业化应用价值。”(参见对比文件1第1页第 2段)。“本申请的关键在于酯化催化剂的选择,……发现磺基水杨酸用于该酯化反应具有非常理想的催化性能,活性较高、反应条件温和,反应在常压下和25~70℃的温度下都能很好地进行,……非常有利于工业化应用。一般反应经20min以上便能获得理想的转化率,进行90min时反应已非常完全。该催化剂的另一特点是产物的选择性很高,脱氢芳樟醇转化为其它化合物的副反应基本不存在。”(参见对比文件1第3页第2段)。
对比文件1记载的实施例1-11反应结果如下:
反应温度
℃
反应时间
min
催化剂用量
wt%
原料投料
摩尔比
转化率
%
选择性
%
收率
%
实施例1
25
120
0.05
1∶5.0
89.2
100
89.2
实施例2
35
90
0.2
1∶1.2
99.8
100
99.8
实施例3
50
30
5.0
1∶1.2
96.8
95.8
92.7
实施例4
70
20
0.2
1∶1.2
91.8
89.4
82.1
实施例5
35
150
0.1
1∶1.2
89.7
100
89.7
实施例6
60
90
0.2
1∶1.2
100
100
100
实施例7
35
60
1.0
1∶1.0
100
97.9
97.9
实施例8
50
75
0.2
1∶1.2
100
100
100
实施例9
40
60
0.2
1∶1.2
99.8
100
99.8
实施例10
30
80
0.2
1∶2.0
95.2
100
95.2
实施例11
35
60
0.2
1∶3.0
99.3
100
99.3
(其中:催化剂用量为原料投料总量的重量百分比;原料投料摩尔比为脱氢芳樟醇/乙酸酐)
本申请实施例1的总产率为95.6%,实施例2的总产率仅为87.9%,与对比文件1基本相当,甚至劣于对比文件1,且反应时间均为8小时,远远高于对比文件1(最长反应时间为2.5h),由此可见,本申请催化剂的反应活性低于对比文件1,可见,与对比文件1相比,本申请的技术方案并未表现出更好的选择性、更少的副产物,相反的,需要更长的反应时间。
综上,本申请与对比文件1相比并没有技术进步性。此外,在实际生产中,所要考虑的并不是某种替代方案的选择,而是对综合生产能力的考量,包括生产原料的获得、成本,产品的收率、后处理,以及产品生产周期等因素,因此,本申请相对于对比文件1是变劣发明,因此,本申请相对于对比文件1而言并没有突出的实质性特点和显著的进步。
因此,复审请求人的意见没有说服力,合议组不予采纳。权利要求1-8不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
基于上述事实和理由,合议组作出如下审查决定。
三、决定
维持国家知识产权局于2017年07月14日对本申请作出的驳回决定。
如对本复审请求审查决定不服,根据专利法第41条第2款的规定,复审请求人自收到本决定之日起三个月内向北京知识产权法院起诉。
郑重声明:本文版权归原作者所有,转载文章仅为传播更多信息之目的,如作者信息标记有误,请第一时间联系我们修改或删除,多谢。