发明创造名称：睾酮和5-HT1A激动剂在治疗性功能障碍中的应用
外观设计名称：
决定号：180520
决定日：2019-06-06
委内编号：1F230187
优先权日：2006-11-03
申请（专利）号：201310289147.2
申请日：2007-11-02
复审请求人：EB IP利博里多斯有限责任公司
无效请求人：
授权公告日：
审定公告日：
专利权人：
主审员：李晓林
合议组组长：孙镜沂
参审员：雷耀龙
国际分类号：A61K45/00,A61K31/568,A61P15/00
外观设计分类号：
法律依据：专利法第22条第3款
决定要点
：评价一项发明是否具有创造性时，应将其与最接近的现有技术比较，确定区别技术特征和实际解决的技术问题，然后考察现有技术整体上是否给出了将上述区别技术特征应用到该最接近的现有技术中以解决所存在的技术问题的启示。如果现有技术中存在这样的启示，并且所获得的发明的技术效果是可以预料的，则该发明不具备创造性。
全文：
本复审请求涉及申请号为201310289147.2，名称为“睾酮和5-HT1A激动剂在治疗性功能障碍中的应用”的发明专利申请。本申请是申请日为2007年11月02日、申请号为200780047448.7、发明名称为“睾酮和5-HT1A激动剂在治疗性功能障碍中的应用”的发明专利申请的分案申请。本申请的申请人为EB IP利博里多斯有限责任公司，申请日为2007年11月02日，优先权日为2006年11月03日，公开日为2013年11月06日。
经实质审查，国家知识产权局原审查部门于2017年05月16日发出驳回决定，以权利要求1不具备专利法第22条第2款规定的新颖性、权利要求1-5不具备专利法第22条第3款规定的创造性为由，驳回了本发明专利申请。驳回决定所依据的文本为本申请分案申请日2013年07月10日提交的说明书第[0001]-[0102]段（即第1-17页）、说明书摘要，和2017年02月28日提交的权利要求书第1-5项。
驳回决定所针对的权利要求书如下：
“1、睾酮或二氢睾酮和5-HT1A激动剂在制备用于治疗性功能障碍的药物中的应用，其中，所述药物在需要时使用，其中所述睾酮在性活动前3.5-5.5小时释放，二氢睾酮在性活动前3-5小时释放，并且所述5-HT1A激动剂基本上在性活动前1小时释放，以使所述5-HT1A激动剂和睾酮或二氢睾酮的峰效应部分地重叠，其中所述5-HT1A激动剂选自8-OH-DPAT、阿奈螺酮、AP-521、布斯帕、丁螺环酮、二丙基-5-CT、DU-125530、E6265、艾巴佐坦、依他匹隆、氟辛克生、氟班色林、吉哌隆、伊沙匹隆、来索吡琼、LY293284、LY301317、MKC242、R( )-UH-301、瑞匹诺坦、SR57746A、舒奈吡琼、SUN-N4057、坦度螺酮、U-92016A、乌拉地尔、VML-670、和扎螺酮。
2、根据权利要求1所述的应用，其中，所述性功能障碍是男性性功能障碍。
3、根据权利要求1-2中任一项所述的应用，其中，所述5-HT1A激动剂选自丁螺环酮或氟辛克生。
4、一种用于治疗性功能障碍的药物组合物，包括睾酮或二氢睾酮和5-HT1A激动剂，其中，所述组合物被配制成在释放所述睾酮后2.5-4.5小时或在释放二氢睾酮后2-4小时释放所述5-HT1A激动剂，以使所述5-HT1A激动剂和睾酮或二氢睾酮的峰效应部分地重叠，其中，所述5HT1A激动剂选自8-OH-DPAT、阿奈螺酮、AP-521、布斯帕、丁螺环酮、二丙基-5-CT、DU-125530、E6265、艾巴佐坦、依他匹隆、氟辛克生、氟班色林、吉哌隆、伊沙匹隆、来索吡琼、LY293284、LY301317、MKC242、R( )-UH-301、瑞匹诺坦、SR57746A、 舒奈吡琼、SUN-N4057、坦度螺酮、U-92016A、乌拉地尔、VML-670、和扎螺酮，其中所述组合物不包含PDE5抑制剂。
5、根据权利要求4所述的组合物，其中，所述5-HT1A激动剂选自丁螺环酮或氟辛克生。”
驳回决定中引用的对比文件为：
对比文件2：WO2005/102342 A1，公开日为2005年11月03日
驳回决定指出，（1）对比文件2公开了氟班色林（为一种5-HT1A激动剂）和睾酮/二氢睾酮可用于治疗性功能障碍（参见权利要求1，23-24，31）。虽然权利要求1中还限定了“所述药物在需要时使用，其中所述睾酮在性活动前3.5-5.5小时释放，二氢睾酮在性活动前3-5小时释放，并且所述5-HT1A激动剂基本上在性活动前1小时释放，以使所述5-HT1A激动剂和睾酮或二氢睾酮的峰效应部分地重叠”，然而这些特征是药物在使用过程中所体现的特征，并不必然影响药物的制备过程，也无法据其与现有技术的制药用途进行区分。因此，当权利要求1技术方案中5-HT1A激动剂选自氟班色林时，权利要求1的制药用途不具有新颖性，不符合专利法第22条第2款的规定。（2）当权利要求1技术方案中5-HT1A激动剂选自氟班色林以外的其它种类时，权利要求1与对比文件2相比，区别技术特征在于：用其它的5-HT1A激动剂代替氟班色林。由此确定发明实际解决的技术问题是提供另外的可用于制备治疗性功能障碍的药物。然而，对比文件2还公开了：治疗选自以下的疾病的方法：机能减退的性欲障碍，性欲丧失，性欲缺乏，性欲降低，性欲抑制，性欲丧失，性欲紊乱及性冷淡，该方法包括给药治疗有效量的5-HT-1A激动剂2d；治疗选自以下的疾病的方法：机能减退的性欲障碍，性欲丧失，性欲缺乏，性欲降低，性欲抑制，性欲丧失，性欲紊乱及性冷淡，该方法包括给药治疗有效量的雄激素2l；其中5-HT-1A激动剂2d是选自乌拉地尔，丁螺环酮，阿立哌唑，齐拉西酮，萘哌地尔，坦度螺酮，奈莫必利，吉哌隆，瑞匹诺坦，苏曼尼洛，盐酸扎利罗登，必非普仑，AP-521， SUN-N4057，沙立佐坦，MKC-242，OPC-14523，马来酸依他匹隆，……， 7-OH-DPAT，……，艾巴佐坦，比螺酮，MDL-72832，RU-24969，Bay-r-1531，伊沙匹隆，……， LY-274601，LY-293284，LY-301317，LY-315535，E-4414，柠檬酸E-6265， 来索吡琼，……，舒奈吡琼，U-67413B，U-86170，U-86192A，U-92016A， U-93385，依他匹隆，琥珀酸马扎哌汀，SL-870765，SL-880338，SR-59026， 溴麦角脲，阿奈螺酮，……，氟辛克生，乌美螺酮，SUN-8399， S-23751，PM-1000，LY41，阿达色林，WY-48723，扎螺酮及MDL-73975（参见权利要求58，94，12）。可见对比文件2既公开了“氟班色林和睾酮/二氢睾酮（雄激素的下位概念）可用于治疗性功能障碍”，也公开了单独使用雄激素、5-HT1A激动剂可用于治疗性功能障碍，本领域技术人员选择对比文件2中公开的其它常见的5-HT1A激动剂与睾酮/二氢睾酮用于制备治疗性功能障碍的药物是很容易的。因此，权利要求1不具有突出的实质性特点和显著的进步，不符合专利法第22条第3款关于创造性的规定。（3）从属权利要求2进一步限定所述性功能障碍是男性性功能障碍。由于氟班色林、睾酮或二氢睾酮具有治疗男性性功能障碍的作用，本领域技术人员不难想到它们的组合可用于制备治疗男性性功能障碍的药物。因此，在其引用的权利要求不具有新颖性或创造性的基础上，权利要求2不具有创造性，不符合专利法第22条第3款的规定。（4）从属权利要求3进一步限定所述5-HT1A激动剂选自丁螺环酮或氟辛克生。然而，对比文件2已经公开了“5-HT-1A激动剂2d是选自……，丁螺环酮，……，氟辛克生”，本领域技术人员从中选择具体的“5-HT-1A激动剂”与睾酮/二氢睾酮用于制备治疗性功能障碍的药物是很容易的。因此，在其引用的权利要求不具有新颖性或创造性的基础上，权利要求3不具有创造性，不符合专利法第22条第3款的规定。（5）权利要求4请求保护一种用于治疗性功能障碍的药物组合物。当权利要求4中5-HT1A激动剂选自氟班色林时，权利要求4与对比文件2相比区别特征在于：权利要求4中限定“所述组合物被配制成在释放所述睾酮后2.5-4.5小时或在释放二氢睾酮后2-4小时释放所述5-HT1A激动剂，以使所述5-HT1A激动剂和睾酮或二氢睾酮的峰效应部分地重叠”。由此确定发明实际解决的技术问题是提供一种具体的治疗性功能障碍的药物组合物。对于上述区别特征，本领域技术人员为了使组合物的药效充分发挥，容易想到通过常规手段（例如调节制剂组成）使两个化合物基本上同时释放，从而使得它们的峰值效果至少部分重叠，具体的释放时间根据临床的需要通过有限的试验即可确定；并且本申请的说明书中也没有记载这种释放时间的选择可以带来任何预料不到的技术效果。因此，在对比文件2公开内容的基础上得到权利要求4请求保护的技术方案是显而易见的。（6）当权利要求4中5-HT1A激动剂选自氟班色林以外的8-OH-DPAT等其它常见的5-HT1A激动剂时，权利要求4与对比文件2相比，进一步的区别特征在于：5-HT1A激动剂的种类不同。基于和评述权利要求1相同的理由，本领域技术人员选择对比文件2中公开的其它常见的5-HT1A激动剂与睾酮/二氢睾酮组合得到用于治疗性功能障碍的药物组合物是很容易的。因此，权利要求4不具有突出的实质性特点和显著的进步，不符合专利法第22条第3款关于创造性的规定。（7）基于和评述权利要求3相同的理由，权利要求5同样不具有创造性，不符合专利法第22条第3款的规定。
申请人EB IP 利博里多斯有限责任公司（下称复审请求人）对上述驳回决定不服,于2017年08月18日向国家知识产权局提出了复审请求，同时修改了权利要求书。复审请求人认为：（1）单独的5HT1A激动剂和睾酮都不能有效治疗女性性功能障碍，对比文件2教导的技术内容不正确；（2）需要以一定方式提供两种药物峰效应重叠以治疗所述疾病，因此本申请的释放特征是非显而易见的；（3）对比文件没有公开环糊精制剂。
此外，复审请求人在提交复审请求书时提供了以下附件作为证据，合议组编号如下：
参考文献1: 临床试验，英文，复印件，共2页
参考文献2：Zuideveld.,et al., “Mechanism-Based Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Modeling of 5-HT1A Receptor Agonists:Estimation of in Vivo Affinity and Intrinsic Efficacy on Body Temperature in Rats”,2004年，英文，复印件，共9页
提交复审请求时新修改的权利要求书如下：
“1、睾酮和5-HT1A激动剂在制备用于治疗性功能障碍的药物中的应用，其中，所述药物在需要时使用，其中所述睾酮以包含环糊精的制剂形式提供并且所述睾酮在性活动前3.5-5.5小时释放，并且所述5-HT1A激动剂基本上在性活动前1小时释放，以使所述5-HT1A激动剂和睾酮的峰效应至少部分地重叠，其中所述5-HT1A激动剂选自8-OH-DPAT、阿奈螺酮、AP-521、布斯帕、丁螺环酮、二丙基-5-CT、DU-125530、E6265、艾巴佐坦、依他匹隆、氟辛克生、氟班色林、吉哌隆、伊沙匹隆、来索吡琼、LY293284、LY301317、MKC242、R( )-UH-301、瑞匹诺坦、SR57746A、舒奈吡琼、SUN-N4057、坦度螺酮、U-92016A、乌拉地尔、VML-670、和扎螺酮。
2、根据权利要求1所述的应用，其中，所述性功能障碍是女性性功能障碍。
3、根据权利要求1-2中任一项所述的应用，其中，所述5-HT1A激动剂选自丁螺环酮或氟辛克生。
4、一种用于治疗性功能障碍的药物组合物，包括睾酮和5-HT1A激动剂，其中，所述睾酮以包含环糊精的制剂形式提供并且所述组合物被配制成在释放所述睾酮后2.5-4.5小时释放所述5-HT1A激动剂，以使所述5-HT1A激动剂和睾酮的峰效应至少部分地重叠，其中，所述5HT1A激动剂选自8-OH-DPAT、阿奈螺酮、AP-521、布斯帕、丁螺环酮、二丙基-5-CT、DU-125530、E6265、艾巴佐坦、依他匹隆、氟辛克生、氟班色林、吉哌隆、伊沙匹隆、来索吡琼、LY293284、LY301317、MKC242、R( )-UH-301、瑞匹诺坦、SR57746A、舒奈吡琼、 SUN-N4057、坦度螺酮、U-92016A、乌拉地尔、VML-670、和扎螺酮，其中所述组合物不包含PDE5抑制剂。
5、根据权利要求4所述的组合物，其中，所述5-HT1A激动剂选自丁螺环酮或氟辛克生。”
经形式审查合格，国家知识产权局于2017年08月28日依法受理了该复审请求，并将其转送至原审查部门进行前置审查。
原审查部门在前置审查意见书中认为：（1）对比文件2公开了氟班色林（为一种5-HT1A激动剂）和睾酮/二氢睾酮可用于治疗性功能障碍，也分别公开了雄激素或5-HT1A激动剂可以单独用于治疗各种性功能疾病，以及“治疗女性性厌恶疾病、治疗女性性唤起疾病的方法（女性性功能障碍的下位概念），其包含分开地或在一个药物组合物内一起地给药治疗有效量的氟班色林1和治疗有效量的另一活性成分2的组合，……”，本领域技术人员基于对比文件2公开的内容，将5-HT1A激动剂和雄激素（如睾酮/二氢睾酮）组合用于相应的制药用途或用于相应制药用途的组合物是很容易的；（2）关于制剂形式、药物的释放情况，环糊精包合用于调节药物的释放是制剂中的常见方式，本领域技术人员为了使组合物的药效充分发挥，容易想到通过常规手段（例如调节制剂组成）使两个化合物基本上同时释放，从而使得它们的峰值效果至少部分重叠，具体的释放时间根据临床的需要，通过有限的试验即可确定，本申请中的实施方式也并非环糊精制剂，无法证明该常规制剂形式有何预料不到的效果；此外，本申请的说明书中仅仅给出了睾酮和丁螺环酮、睾酮和氟辛克生、睾酮和氟辛克生以及西地那非合用于FSD、MSD以及动物模型FSD、MSD的实验方法，然而，在这些试验中，未给出任何相关的试验数据，也未得出任何具体的实验结论。基于这样笼统的试验方法的描述，本领域技术人员不能确定本申请的组合物以及相应的制药用途，具有任何预料不到的技术效果，。因而坚持原驳回决定。
随后，国家知识产权局成立合议组对本案进行审理。
合议组于2018年11月12日向复审请求人发出复审通知书，指出：（1）对比文件2已经公开了氟班色林和睾酮可用于治疗性功能障碍的制药用途。权利要求1与对比文件2的区别技术特征在于：限定了睾酮的制剂形式，其所解决的技术问题是提供治疗性功能障碍的药物组合物。而本领域技术人员在对比文件2的基础上，将睾酮制备为常见的环糊精包合的制剂形式并将其与5-HT1A激动剂组合用于相应的制药用途是显而易见的，环糊精包合用于调节药物的释放也是制剂中的常规选择；同时本申请中的实施方式也不能证明睾酮制备为环糊精制剂形式产生了何种预料不到的技术效果。因此权利要求1相对于对比文件2没有突出的实质性特点和显著进步，不具备专利法第22条第3款规定的创造性。基于相同的理由，权利要求4同样不具备创造性，不符合专利法第22条第3款的规定。（2）从属权利要求2-3、5进一步限定的技术方案或者对本领域技术人员来说是容易想到的，或者已经被对比文件2所公开，由于其所引用的权利要求不具备创造性，因此权利要求2-3,5同样不具备创造性，不符合专利法第22条第3款的规定。
复审请求人于2019年02月13日提交了意见陈述书，同时修改了权利要求书，将权利要求1中“睾酮和5-HT1A激动剂”修改为“一种包含睾酮和5-H51A激动剂的药物组合物”、将所述的睾酮制剂限定为舌下制剂、限定了组合物的释放为“所述组合物被配制成在释放所述睾酮后2.5-4.5小时释放所述5-HT1A激动剂”。复审请求人认为：（1）针对本申请的药物组合物的实验数据，说明书中提供了睾酮和丁螺环酮的组合治疗3名妇女的实验，证明了对女性性功能障碍有治疗效果。提交的参考资料4可以证明包含睾酮和5-HT1A激动剂的药物组合物制剂的释放效果。（2）对比文件2没有披露与性活动有关的释放特征。修改后的权利要求1要求保护药物组合物的制药用途，“睾酮释放后2.5-4.5小时释放5-HT1A激动剂”中5-HT1A激动剂的延迟释放是对产品有限定作用的技术特征，并非给药方法带来的效果特征。（3）睾酮的环糊精制剂可以提供快速释放短暂持续峰值，现有技术中没有睾酮环糊精制剂与5HT1A激动剂的制剂组合。
复审请求人在提交复审意见陈述书时提交的参考资料，合议组编号如下（编号续前）：
参考资料3：Atam B.Singh,etc “Pharmacokinetics of a Testosterone Gel in Healthy Postmenopausal Women”,2006年01月31日，英文，复印件共9页，
参考资料4：Kim van Roojj,etc,“Pharmacokinetics of a Prototype Formulation of Sublingual Testosterone and a Buspirone Tablet, Versus and Advanced Combination Tablet of Testosterone and Buspirone in Healthy Premenopausal Women”,2014年05月22日，英文，复印件共8页。
复审请求人提交复审见陈述书时提交的权利要求书如下：
“1、一种包含睾酮和5-HT1A激动剂的药物组合物在制备用于治疗性功能障碍的药物中的应用，其中，所述药物在需要时使用，其中所述睾酮以包含环糊精的舌下制剂形式提供并且所述睾酮在性活动前3.5-5.5小时释放，并且所述5-HT1A激动剂基本上在性活动前1小时释放，以使所述5-HT1A激动剂和睾酮的峰效应至少部分地重叠，其中所述组合物被配制成在释放所述睾酮后2.5-4.5小时释放所述5-HT1A激动剂，并且其中所述5-HT1A激动剂选自8-OH-DPAT、阿奈螺酮、AP-521、布斯帕、丁螺环酮、二丙基-5-CT、DU-125530、E6265、艾巴佐坦、依他匹隆、氟辛克生、氟班色林、吉哌隆、伊沙匹隆、来索吡琼、LY293284、LY301317、MKC242、R( )-UH-301、瑞匹诺坦、SR57746A、舒奈吡琼、SUN-N4057、坦度螺酮、U-92016A、乌拉地尔、VML-670、和扎螺酮。
2、根据权利要求1所述的应用，其中，所述性功能障碍是女性性功能障碍。
3、根据权利要求1-2中任一项所述的应用，其中，所述5-HT1A激动剂选自丁螺环酮或氟辛克生。
4、一种用于治疗性功能障碍的药物组合物，包括睾酮和5-HT1A激动剂，其中，所述睾酮以包含环糊精的舌下制剂形式提供并且所述组合物被配制成在释放所述睾酮后2.5-4.5小时释放所述5-HT1A激动剂，以使所述5-HT1A激动剂和睾酮的峰效应至少部分地重叠，其中，所述5HT1A激动剂选自8-OH-DPAT、阿奈螺酮、AP-521、布斯帕、丁螺环酮、二丙基-5-CT、DU-125530、E6265、艾巴佐坦、依他匹隆、氟辛克生、氟班 色林、吉哌隆、伊沙匹隆、来索吡琼、LY293284、LY301317、MKC242、R( )-UH-301、瑞匹诺坦、SR57746A、舒奈吡琼、SUN-N4057、坦度螺酮、U-92016A、乌拉地尔、VML-670、和扎螺酮，其中所述组合物不包含PDE5抑制剂。
5、根据权利要求4所述的组合物，其中，所述5-HT1A激动剂选自丁螺环酮或氟辛克生。”
在上述程序的基础上，合议组认为本案事实已经清楚，可以作出审查决定。
二、决定的理由
审查文本的认定
复审请求人在提交复审意见陈述书的同时提交了权利要求书全文替换页（2页5项权利要求），经审查，所做的修改符合专利法第33条以及专利法实施细则第61条第1款的规定，因此本复审决定所依据的文本为本申请分案申请日2013年07月10日提交的说明书第[0001]-[0102]段（即第1-17页）、说明书摘要，和2019年02月13日提交的权利要求书第1-5项。
关于专利法第22条第3款
专利法第22条第3款规定：创造性，是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步。
评价一项发明是否具有创造性时，应将其与最接近的现有技术比较，确定区别技术特征和实际解决的技术问题，然后考察现有技术整体上是否给出了将上述区别技术特征应用到该最接近的现有技术中以解决所存在的技术问题的启示。如果现有技术中存在这样的启示，并且所获得的发明的技术效果是可以预料的，则该发明不具备创造性。
（1）权利要求1要求保护一种包含睾酮和5-HT1A激动剂的药物组合物在制备用于治疗性功能障碍的药物中的应用。 “组合物”通常情况下是指各组分之间以物理混合状态存在的单一产品。尽管权利要求1中将睾酮和5-HT1A的组合修改为“药物组合物”形式，但根据说明书的记载可知，本申请是在使用过程中将独立的睾酮制剂和5-HT1A激动剂分别通过不同方式、不同时间给药，以达到先后释放以及释放峰值部分重叠的效果，因此“所述睾酮在性活动前3.5-5.5小时释放，并且所述5-HT1A激动剂基本上在性活动前1小时释放，以使所述5-HT1A激动剂和睾酮的峰效应至少部分地重叠”、“释放所述睾酮后2.5-4.5小时释放所述5-HT1A激动剂”仍然是由临床上的给药方法所带来的效果特征，对于要求保护的制药用途没有限定作用。
对比文件2公开了治疗性功能疾病的药物组合物及其用途，并具体公开了药物组合物，其包含有效量的作为一种活性成分的氟班色林1（一种5-HT1A激动剂）和治疗有效量的至少一种另外的活性成分2，优选活性成分2是一种雄激素21，其中雄激素21选自……，睾酮等；治疗疾病选自由下述疾病所构成的群：性欲低下障碍(Hypoactive Sexual Desire Disorder)、性欲丧失、缺乏性欲、性欲降低、性欲抑制、性欲丧失、性欲紊乱、性冷淡(性功能障碍的下位概念)，该方法包括分开地或在一药物组合物内一起地给药治疗有效量的氟班色林与治疗有效量的另一活性成分2的组合（参见权利要求1，23-24，31）。可见，对比文件2公开了氟班色林和睾酮可用于治疗性功能障碍的制药用途。
权利要求1与对比文件2的区别技术特征在于：限定了睾酮的制剂形式，其所解决的技术问题是提供治疗性功能障碍的制药用途。将睾酮制备为环糊精制剂是本领域常规的选择，本领域公知的是睾酮与环糊精结合后舌下含服比口服更有效，能迅速增加血清睾酮水平（参见1.1.2“舌下用药”，“第46章 雄激素-蛋白同化类固醇的药理与临床应用，”《现代实用临床药理学》第867页，徐叔云主编，1996年08月公开，北京华夏出版社），可见通过舌下的给药方式使得睾酮制剂快速释放的技术效果是本领域技术人员可以预料到的，本领域技术人员在对比文件2的基础上，将睾酮制备为常见的环糊精包合的制剂形式并结合5-HT1A激动剂用于相应的制药用途是显而易见的，其技术效果是可以预料的。因此权利要求1相对于对比文件2和现有技术没有突出的实质性特点和显著进步，不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
（2）从属权利要求2进一步限定所述性功能障碍是女性性功能障碍。由于对比文件2公开了氟班色林（为一种5-HT1A激动剂）和另一种活性剂组合用于治疗女性性功能障碍（参见权利要求31-37）、公开了睾酮用于治疗女性性功能障碍的技术内容（参见权利要求94-99），本领域技术人员很容易想到它们的组合可用制备治疗女性性功能障碍的药物。因此，在其引用的权利要求不具有创造性的基础上，权利要求2也不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
（3）从属权利要求3进一步限定所述5-HT1A激动剂选自丁螺环酮或氟辛克生。对比文件2已经公开了“5-HT-1A激动剂2d是选自……，丁螺环酮，……，氟辛克生”（参见权利要求12），因此，在其引用的权利要求没有创造性的基础上，权利要求3也不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
（4）权利要求4请求保护一种用于治疗性功能障碍的药物组合物。根据说明书的记载可知，睾酮和5-HT1A激动剂是分别通过不同给药方式给药以达到释放峰值部分重叠的效果，因此“所述组合物被配制成在释放所述睾酮后2.5-4.5小时释放所述5-HT1A激动剂，以使所述5-HT1A激动剂和睾酮的峰效应至少部分地重叠”实际上是药物临床使用过程中由给药方法所带来的效果特征，药物组合物产品本身并没有发生变化，因此所述效果特征对于要求保护的药物组合物没有限定作用。对比文件2公开了治疗性功能疾病的药物组合物，其包含有效量的作为一种活性成分的氟班色林1（一种5-HT1A激动剂）和治疗有效量的至少一种另外的活性成分2，优选活性成分2是一种雄激素21，其中雄激素21选自……，睾酮等（参见权利要求1，23-24，31）。可见，对比文件2公开了含有5-HT1A和睾酮用于治疗性功能障碍的药物组合物，所述组合物中不含有PDE5抑制剂。权利要求4与对比文件2的区别技术特征在于：限定了睾酮的制剂形式和舌下给药方式，其所解决的技术问题是提供治疗性功能障碍的药物组合物。由于对比文件2公开了含有5-HT1A激动剂和睾酮的组合物，将睾酮与环糊精包合是本领域的常规选择，舌下给药的给药方式也未使制剂本身发生任何变化，其技术效果是可以预料到。因此权利要求4相对于对比文件2和现有技术没有突出的实质性特点和显著进步，不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
权利要求5的附加技术特征同样被对比文件2公开（出处同上），因此，在其引用的权利要求没有创造性的基础上，权利要求5也不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
对复审请求人相关意见的评述
针对复审请求人的意见，合议组认为：（1）本申请说明书中仅提供了睾酮和丁螺环酮分别通过不同给药方式治疗3名妇女的性功能障碍的实验，即“测量4小时前舌下给药睾酮、测量前1.5小时口服5-HT1A”（参见本申请说明书第10页实验设计），以此获得了两种药物的峰效应部分重叠的释放效果，可见“睾酮释放后2.5-4.5小时释放5-HT1A激动剂”中5-HT1A激动剂的延迟释放是通过延迟给药的手段获得的，因此本申请的实验结果仅能证明治疗效果是通过临床上采用特定给药方式（例如先后给药等）获得的，无法证明所述5-HT1A的延迟释放以及所获得的叠加技术效果是由药物制剂本身的组成/结构所带来的。因此权利要求1中的释放特征是由临床给药方法所带来的效果特征，对于要求保护的制药用途/方法/产品本身没有限定作用。尽管复审请求人提交了用于证明包含睾酮和5-HT1A激动剂的药物组合物制剂的释放效果的参考资料4，但所述技术方案公开于2014年，是在本申请申请日之后完成的，因此不能被考虑。（2）睾酮的环糊精制剂通过舌下给药提供快速释放短暂持续峰值是本领域公知的技术，将睾酮制成环糊精与5HT1A激动剂组合使用，是本领域技术人员在对比文件2的基础上很容易想到的，其技术效果是可以预料的，没有证据表明两种药物组合使用以及5HT1A的延迟释放的技术效果是由环糊精等药物制剂形式改变所带来的。因此复审请求人的意见陈述没有说服力。
三、决定
维持国家知识产权局于2017年05月16日对本申请作出的驳回决定。
如对本复审请求审查决定不服,根据专利法第41条第2款的规定,复审请求人可以自收到本决定之日起三个月内向北京知识产权法院起诉。
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