
发明创造名称:4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-羧酸及其衍生物对谷物作物的安全化
外观设计名称:
决定号:180349
决定日:2019-06-04
委内编号:1F246140
优先权日:2013-01-10
申请(专利)号:201480003936.8
申请日:2014-01-09
复审请求人:美国陶氏益农公司
无效请求人:
授权公告日:
审定公告日:
专利权人:
主审员:杨明
合议组组长:徐利
参审员:刘文君
国际分类号:A01N43/40
外观设计分类号:
法律依据:专利法第22条第3款
决定要点:在判断创造性时,首先要将权利要求所要求保护的技术方案与所确定的最接近的现有技术相比较,确定区别技术特征和发明实际解决的技术问题,进而考察现有技术中是否存在将该区别技术特征引入到所述最接近的现有技术中以解决上述技术问题的技术启示,如果现有技术中存在这样的技术启示,则权利要求不具备创造性。
全文:
本复审请求案涉及申请号为201480003936.8,名称为“4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-羧酸及其衍生物对谷物作物的安全化”的发明专利申请(下称本申请)。申请人为美国陶氏益农公司。本申请的申请日为2014年01月09日,优先权日为2013年01月10日,公开日为2015年09月09日。
经实质审查,国家知识产权局原审查部门于2017年11月23日发出驳回决定,驳回了本申请,其理由是:权利要求1-11不具备创造性。驳回决定所依据的文本为2015年07月03日提交的说明书第1-12页(第1-61段)、说明书摘要和2017年02月13日提交的权利要求书第1-11项。驳回决定所针对的权利要求书如下:
“1. 保护谷物植物免受第一除草剂的有害作用的方法,所述第一除草剂为式(I)化合物
或其农用盐、酯或酰胺衍生物,所述方法包括:向所述谷物植物或向意在栽培谷物植物的区域伴随施用所述第一除草剂和双氟磺草胺,其中对谷物植物的损害量降低,与当施用式(I)化合物但不伴随施用双氟磺草胺时相比。
2. 权利要求1的方法,其中所述第一除草剂的施用率为2.5至35g ai/ha,所述双氟磺草胺的施用率为2.5至10g ai/ha。
3. 权利要求1的方法,其中所述第一除草剂的施用率为5至35g ai/ha,所述双氟磺草胺的施用率为5至10g ai/ha。
4. 权利要求1的方法,其中所述第一除草剂为所述式(I)化合物的甲基酯或三乙胺(TEA)盐。
5. 权利要求4的方法,其中所述甲基酯或TEA盐的施用率为2.5至10g ai/ha。
6. 权利要求4的方法,其中所述甲基酯或TEA盐的施用率为5至10g ae/ha。
7. 权利要求1的方法,其中所述谷物植物为小麦、大麦或无味燕麦。
8. 权利要求1的方法,其中将所述第一除草剂和双氟磺草胺在一起施用。
9. 有效保护谷物植物免受第一除草剂的有害作用的组合物,所述第一除草剂为式(I)化合物
或其农用盐、酯或酰胺衍生物,所述组合物包括:所述第一除草剂与有效安全量的双氟磺草胺的组合,其中所述第一除草剂与双氟磺草胺重量比为2:1至1:2。
10. 权利要求9的组合物,其中所述第一除草剂与双氟磺草胺的重量比为1:1。
11. 权利要求9的组合物,其中所述除草剂为所述式(I)化合物的甲基酯或TEA盐。”
驳回决定认为:权利要求1和对比文件4(CN101808520A,公开日为2010年08月18日)相比,区别在于限定了所述方法保护谷物植物免受第一除草剂的有害作用,限定了与当施用式(I)化合物但不伴随施用双氟磺草胺时相比,对谷物植物的损害量降低。基于上述区别特征,本申请实际解决的技术问题是提供保护谷物植物免受第一除草剂的有害作用的方法。对比文件2(US2009/0215625A1,公开日为2009年08月27日)公开了双氟磺草胺可以作为除草剂安全剂(参见其说明书0046段)。在此基础上,本领域技术人员在伴随施用式I化合物和双氟磺草胺时有动机观察其是否会降低式I化合物对谷物植物的要害,从而进一步将双氟磺草胺和式I化合物伴随施用,用于降低式I化合物对谷物植物的有害作用。因此,权利要求1不具备创造性。对比文件4公开了式I化合物的三乙胺盐施用率为35g/ha,式I化合物的钾盐的施用率为8.75、17.5、35g/ha,公开了二者一起施用(参见其说明书0245-0247段表29,0321-0323段表62),公开了组合物的施用率为8-1200g/ha,式I化合物的施用率为4-70g/ha(参见其说明书0089段),公开了式I化合物的甲酯或三乙胺盐(参见其说明书0168段),公开了谷物植物为小麦、大麦、燕麦(参见其说明书0011段)。在此基础上,选择其限定的施用率及选择甲酯和三乙胺盐是本领域的常规选择。因此,当其引用的权利要求不具备创造性时,权利要求2-8也不具备创造性。权利要求9和对比文件4相比,区别在于二者的重量比不同。基于上述区别特征,本申请实际解决的技术问题是提供替代的除草组合物。对比文件4公开了式I化合物和第二谷物和稻除草剂组份的重量比在5:1-1:256的范围内(参见其说明书0089段)。由此可见,对比文件4给出了选择其限定的重量比的技术启示。因此,权利要求9不具备创造性。从属权利要求10进一步限定了重量比,但是在对比文件4公开的重量比范围的基础上,选择其限定的重量比是本领域的常规选择。因此,当其引用的权利要求不具备创造性时,权利要求10也不具备创造性。从属权利要求11进一步限定了除草剂为式I化合物的甲酯或三乙胺盐,对比文件4公开了式I化合物的甲酯或三乙胺盐(参见其说明书0168段),因此,当其引用的权利要求不具备创造性时,权利要求11也不具备创造性。权利要求9和对比文件3 (US2011287932A1,公开日为2011年11月24日)相比,区别在于二者的重量比不同。但是为了得到性质相似的组合物,本领域技术人员有动机在对比文件3公开的重量比的基础上,调整二者之间的重量比,从而得到权利要求9要求保护的组合物。因此,权利要求9不具备突出的实质性特点和显著的进步,不具备创造性。从属权利要求10进一步限定了二者之间的重量比,权利要求11进一步限定了式I化合物,但是在对比文件1(CN102325454A,公开日为2012年01月18日)和对比文件3公开的重量比的基础上,选择其限定的重量比是本领域的常规技术手段,而其限定的甲基酯和三乙胺盐被对比文件1和3公开(参见对比文件3第0039段)。因此,当其引用的权利要求不具备创造性时,权利要求10-11也不具备创造性。
申请人美国陶氏益农公司(下称复审请求人)对上述驳回决定不服,于2018年03月07日向国家知识产权局提出了复审请求,未修改申请文件。复审请求人认为:(1)权利要求1-11相对于对比文件4和对比文件2 的组合具有创造性。由于对比文件2仅仅披露了双氟磺草胺降低类胡萝卜素生物合成抑制性化合物对作物的药害,但根本并未提及式I除草剂引起的药害,因此,对比文件2并未使本领域技术人员有动机使用双氟磺草胺降低其他除草剂引起的药害,更不用说式I除草剂引起的药害。此外,考虑到对比文件4和对比文件2所用的活性化合物在结构上总体不同,本领域技术人员没有动机结合对比文件4和对比文件2。驳回决定推知对比文件2有动机观察双氟磺草胺是否能降低其他除草剂引起的药害有事后诸葛亮之嫌。对比文件2的实施例中并未测试双氟磺草胺的安全化作用。因此,本领域技术人员会怀疑双氟磺草胺是否实际上能降低类胡萝卜素生物合成抑制性化合物对作物的药害。因此,当整体考虑对比文件2的教导时,即使本领域技术人员可将对比文件2披露的安全剂施用于对比文件4的组合物,他们也仅会使用对比文件2披露和测试的优选安全剂。(2)权利要求9-11相对于对比文件3和对比文件1具有创造性。对比文件3中A1.1 B1.1 C25的组合物给出了10%的损害,其与A1.1 B1.1相同(参见对比文件3表5)。因此,本领域技术人员可以从对比文件3中合理推知,C25并未表现出安全化作用。此外,D3测试的小麦为GA-耐受性,并且结果是在施用后14天得到的。因此,尽管对比文件3表现出B1.1(即,本申请的式I化合物)对GA-耐受性没有损害,但并不意味着在延长的时间在无GA-耐受性的情况下B1.1不表现出对小麦的损害。因此,本领域技术人员并不会预知:由于对比文件3并未表现出来自B1.1的损害,因此C25不会表现出关于来自B1.1的损害的安全化作用。本领域技术人员没有动机调整对比文件3表5的比率,因为对比文件3并未披露或暗示其他比率可能产生相同的技术效果。而对比文件1并未弥补对比文件3的缺陷。综上,权利要求1相对于对比文件4和对比文件2具有创造性,权利要求9-11相对于对比文件3和对比文件1具有创造性。
经形式审查合格,国家知识产权局于2018年04月10日依法受理了该复审请求,并将其转送至原审查部门进行前置审查。
原审查部门在前置审查意见书中认为,本申请权利要求1要求保护的是保护谷物植物免受第一除草剂的有害作用的方法,该方法是向所述谷物植物或栽培谷物植物的区域施用除草组合物,对比文件4同样公开了向所述谷物植物或栽培谷物植物的区域施用除草组合物这一方法,只是本申请得到的效果是对谷物植物的损害降低,对比文件4得到的效果是对除草效果表现出协同作用,上述方法施用组合物的过程相同,仅是观察到的效果不同,而对比文件4公开的方法客观上也能达到相同的效果。对于对比文件3,对比文件3表中公开了A1.1对作物的破坏是10%,B1.1是0,C25是0,A1.1 B1.1是10%,A1.1 B1.1 C25的损害仍然是10%,也即上述10%的损害是由A1.1即草甘膦引起的,由于B1.1的药害已经为0,所以C25无法表现出其对B1.1的损害减少效果,从对比文件4仅能推断出C25对A1.1草甘膦未表现出安全化作用,并不能推断出对式I化合物没有安全化作用。此外,GA耐受性小麦,并非是对式I化合物耐受性小麦,根据对比文件4无法得出对非GA耐受性小麦就会不安全,同样施用后14天内安全,也无法推导出14天后就会有损害。此外,权利要求9要求保护的是组合物,其和对比文件4及对比文件3公开的组合物区别在重量比不同,但是对比文件4公开了二者重量比范围为5:1-1:256,在此基础上,从其中选择2:1至1:2的范围是常规技术手段。因而坚持驳回决定。
随后,国家知识产权局成立合议组对本案进行审理。
合议组于2018年10月17 日向复审请求人发出复审通知书,指出:权利要求1要求保护一种保护谷物植物免受第一除草剂的有害作用的方法。权利要求1 和对比文件4 相比,采用的方法区别在于,(1)主题不同,本申请为“保护谷物植物免受第一除草剂的有害作用”,对比文件4为“协同性除草”;(2)技术特征表述不同,本申请采用效果限定的方式:“与当施用式(I)化合物但不伴随施用双氟磺草胺时相比,对谷物植物的损害量降低”,对比文件4采用具体施用率限定。基于上述区别特征,本申请实际解决的技术问题是,提供一种谷物除草方法,在谷物作物除草的同时,保护谷物植物不产生药害。对比文件4中给出了根据不同的谷物除草剂选择其施用率,与4-70g/ha的式(I)化合物组合成谷物除草组合物。本领域技术人员知晓,双氟磺草胺在冬小麦、玉米等谷物田的施用率为3-10g/ha(参见公知常识证据1,《世界农药大全》,除草剂卷,刘长令,化学工业出版社,2002年8月,第100页)。基于对比文件4的公开和公知常识,本领域技术人员很容易想到谷物除草方法,可以采用对比文件4已经公开的除草组合物,即式(I)化合物 双氟磺草胺,组合物的施用率可以是其推荐的式(I)化合物为4-70g/ha以及双氟磺草胺的推荐施用率3-10g/ha。对于选择性除草而言,除草是施用除草剂或除草组合物的第一目的,在除草的同时,获得除草剂不对作物产生危害或者将危害控制在可接受的范围内的技术效果,只是除草目的的伴生效果。施用选择性除草剂时,本领域技术人员有动机观察作物是否安全,有无药害。在除草组合物的组合配比、各组分的施用率确定的情况下,作物安全效果不会改变除草方法本身。考察本申请说明书,本申请方法中施用的除草组合物,其活性成分的施用率为式(I)化合物2.5-30g/ha,双氟磺草胺2.5-10g/ha。比较可见,虽然技术方案中的技术特征表述不同,本申请的保护谷物植物免受第一除草剂的有害作用的方法与本领域技术人员显而易见的除草方法相比,二者在施用场景上是完全相同的,均应于谷物植物除草;功能性或效果隐含的式(I)化合物除草剂和双氟磺草胺剂量范围是重叠的。在相同施用场景下实际操作时,技术手段相同,即施用方法本身相同,二者实际产生的技术效果也应是相同的。因此,权利要求1要求保护的技术方案与本领域技术人员显而易见得到的技术方案实质是相同的,权利要求1的技术方案是显而易见的,对现有技术没有做出技术贡献,因此,权利要求1不具备创造性。从属权利要求2-3 进一步限定了第一除草剂和双氟磺草胺的施用率,从属权利要求4 进一步限定了第一除草剂为式I 化合物的甲基酯或三乙胺盐,从属权利要求5-6 进一步限定了甲基酯或三乙胺盐的施用率,从属权利要求7 进一步限定了谷物植物,从属权利要求8 进一步限定了第一除草剂和双氟磺草胺一起施用。在现有技术的基础上,例如,对比文件4中表29、62推荐的式(I)化合物施用率为最多35g/ha,选择其限定的施用率及选择甲酯和三乙胺盐是本领域的常规选择,双氟磺草胺的施用率被公知常识证据1具体公开(出处同上)。因此,当其引用的权利要求不具备创造性时,权利要求2-8也不具备创造性。对比文件4 公开了基于谷物除草剂的不同,除草组合物中,式(I)化合物与谷物除草剂的配比可以在5:1-1:256范围内选择,组合中,式(I)化合物施用率为4-70g/ha,具体公开了,式I化合物的三乙胺盐或钾盐和谷物除草剂双氟磺草胺的组合物、其配比为8.75:1.3、17.5:1.3、35:1.3等(参见其说明书0245-0247 段表29,0321-0323 段表62)。权利要求9和对比文件4相比,区别在于二者的重量比不同。基于上述区别特征,本申请实际解决的技术问题是提供配比不同的除草组合物。而本领域技术人员知晓,谷物除草剂双氟磺草胺在冬小麦、玉米等谷物田的推荐除草施用率为3-10g/ha(参见公知常识性证据1)。因此,基于现有技术的公开,在以上施用率的范围内,本领域技术人员很容易对二者的重量比作出选择,得到权利要求9的技术方案,因此,权利要求9是显而易见的,权利要求9 不具备创造性。从属权利要求10 进一步限定了重量比,从属权利要求11 进一步限定了除草剂为式I 化合物的甲酯或三乙胺盐。基上以上相同的理由,因此,当其引用的权利要求不具备创造性时,权利要求11 也不具备创造性。因此,当其引用的权利要求不具备创造性时,权利要求10-11 也不具备创造性。
复审请求人于2019年02月01日提交了意见陈述书,并修改了权利要求书(共11项),将权利要求1-8方法主题修改为用途。修改后的权利要求1如下:
“1. 双氟磺草胺用于保护谷物植物免受第一除草剂的有害作物的用途,所述第一除草剂为式(I)化合物
(式(I)略)
或其农用盐、酯或酰胺衍生物,所述用途包括:向所述谷物植物或向意在栽培谷物植物的区域伴随施用所述第一除草剂和双氟磺草胺,其中对谷物植物的损害量降低,与当施用式(I)化合物但不伴随施用双氟磺草胺时相比。”
复审请求人认为,对比文件4教导了双氟磺草胺以1.25-1.3g/ha的小剂量使用,但是,公知常识证据1披露了双氟磺草胺的施用率为3-10g/ha,该施用率远远超过对比文件4中的实际使用的剂量,因此,对比文件4中教导的与公知常识证据1中给出的教导不一致,本领域技术人员没有动机将对比文件4与其结合。二者均未披露或暗示双氟磺草胺作为安全剂。认为本领域技术人员不会观察到除草方法的安全效果。权利要求1-8相对于对比文件4和公知常识证据1具有创造性。组合物权利要求9-11的技术问题应该是提供对谷物不表现出有害作用的组合物,由于对比文件4和公知常识证据1均未披露或暗示双氟磺草胺所实现的安全效果,权利要求9-11相对于对比文件4和公知常识证据1是非显而易见的,此外,对比文件4使用安全剂来实现安全效果。即使本领域技术人员有动机选择权利要求9限定的特定比率,权利要求9所述的组合物对谷物作物不表现出有害作用,是本领域技术人员预料不到的。
在上述程序的基础上,合议组认为本案事实已经清楚,可以作出审查决定。
二、决定的理由
审查文本的认定
复审请求人于2019年02月01日提出复审请求时提交了权利要求书的全文修改替换页(共11项权利要求),经审查,所述修改符合专利法第33条和专利法实施细则第61条第1款的规定。本复审请求审查决定所针对的文本是:2015年07月03日提交的说明书第1-12页(第1-61段)、说明书摘要和2019年02月01日提交的权利要求书第1-11项。
具体理由的阐述
专利法第22条第3款规定,创造性,是指与现有技术相比,该发明具有突出的实质性特点和显著的进步,该实用新型具有实质性特点和进步。
在判断创造性时,首先要将权利要求所要求保护的技术方案与所确定的最接近的现有技术相比较,确定区别技术特征和发明实际解决的技术问题,进而考察现有技术中是否存在将该区别技术特征引入到所述最接近的现有技术中以解决上述技术问题的技术启示,如果现有技术中存在这样的技术启示,则权利要求不具备创造性。
就本申请而言,权利要求1要求保护双氟磺草胺用于保护谷物植物免受第一除草剂的有害作用的用途(具体参见案由)。
合议组考查了本申请的说明书部分,文中提到,通过伴随施用双氟磺草胺(florasulam),可改善对可能在谷物作物上观察到的4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-羧酸(即上述式(I)化合物)及其农用盐、酯和酰胺衍生物的植物毒害作用,所述谷物作物例如小麦、大麦和无味燕麦(tame oats)。令人惊讶的是,一种除草剂可通过伴随施用第二除草剂得以安全化。
第一除草剂与双氟磺草胺安全剂的重量比为约1:2至约35:1。在某些实施方式中,第一除草剂为式(I)化合物的甲基酯。在某些实施方式中,第一除草剂为式(I)化合物的三乙胺(TEA)盐。在某些实施方式中,式(I)化合物的甲基酯或TEA盐的施用率为约2.5至约35克酸等价物每公顷(g ai/ha),双氟磺草胺的施用率为约2.5至10克活性成分每公顷(g ai/ha)。在其它实施方式中,式(I)化合物的甲基酯或TEA盐的施用率为约5至约35克酸等价物每公顷(g ai/ha),双氟磺草胺的施用率为约5至10克活性成分每公顷(g ai/ha)。
表1-6中给出了化合物I与双氨磺草胺在17.5:5、35:5,5:5、10:10(g ai/ha)施用率下施用,对春小麦、无味燕麦和春大麦是施用,对所述作物的损害减少,可使作物安全化。
对比文件4公开了一种防除谷物作物中杂草的方法,包括向谷物植物伴随施用式(I)的吡啶羧酸及该羧酸的农用盐、酯等与多种所列已知除草剂的组合,其中特别优选的式(I)化合物是4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-羧酸(即本申请的式(I)化合物),并具体公开了式I化合物的三乙胺盐或钾盐与双氟磺草胺的组合具有协同性除草(增效)作用,其中式I 化合物的三乙胺盐施用率为35g/ha,式I 化合物的钾盐的施用率为8.75、17.5、35g/ha,双氟磺草胺的施用率为1.3g/ha(参见其说明书第0021段、第0245-0247 段表29,第0321-0323 段表62)。文中还公开了式(I)组分的吡啶羧酸对第二谷物组分起协同性除草作用的重量比为5:1至1:256的范围内(参见其说明书第0089段);一般而言,本发明组合物中,谷物除草剂的施用率为4g/ha-1120g/ha,式(I)化合物优选为4-70g/ha(参见其说明书第0090段)。本发明实施例(表1-64)中,采用了式(I)化合物与多种谷物除草剂对多种谷物作物中的杂草进行了生测实验,其中,采用的式A化合物(即本申请式(I)化合物)为其酯(甲酯)或盐(三乙胺盐或K盐)(参见其说明书0168 段),公开了谷物植物为小麦、大麦、燕麦(参见其说明书0011 段)。
权利要求1 和对比文件4 相比,采用的方法,区别在于,(1)主题不同,本申请为“双氟磺草胺用于保护谷物植物免受第一除草剂的有害作用的用途”,对比文件4为“协同性除草的用途”;(2)技术特征表述不同,本申请采用效果限定的方式,“与当施用式(I)化合物但不伴随施用双氟磺草胺时相比,对谷物植物的损害量降低”,对比文件4,采用具体施用率限定。基于上述区别特征,本申请实际解决的技术问题是,提供一种谷物除草用途,在谷物作物除草的同时,保护谷物植物不产生药害。
对比文件4中给出了根据不同的谷物除草剂选择其施用率,与4-70g/ha的式(I)化合物组合成谷物除草组合物。本领域技术人员知晓,双氟磺草胺在冬小麦、玉米等谷物田的施用率为3-10g/ha(参见,公知常识证据1,《世界农药大全》,除草剂卷,刘长令,化学工业出版社,2002年8月,第100页)。基于对比文件4的公开和公知常识,本领域技术人员很容易想到谷物除草方法,可以采用对比文件4已经公开的除草组合物,即式(I)化合物 双氟磺草胺,组合物的施用率可以是其推荐的式(I)化合物为4-70g/ha以及双氟磺草胺的推荐施用率3-10g/ha。对选择性除草而言,除草是施用除草剂或除草组合物的第一目的,在除草的同时,获得除草剂不对作物产生危害或者将危害控制在可接受的范围内的技术效果,只是除草目的的伴生效果。施用选择性除草剂时,本领域技术人员有动机观察作物是否安全,有无药害。在除草组合物的组合配比、各组分的施用率确定的情况下,作物安全效果不会改变除草方法本身。考察本申请,本申请方法中施用的除草组合物,其活性成分的施用率为式(I)2.5-30g/ha,双氟磺草胺2.5-10g/ha。比较可见,虽然技术方案中的技术特征表述不同,本申请的方法与本领域技术人员显而易见的除草方法范围是重叠的。在实际操作时,技术手段是相同的,实际产生的技术效果也应是相同的。因此,权利要求1要求保护的技术方案与本领域技术人员显而易见得到的技术方案实质是相同的,权利要求1的技术方案是显而易见的,权利要求1不具备创造性。
从属权利要求2-3 进一步限定了第一除草剂和双氟磺草胺的施用率,从属权利要求4 进一步限定了第一除草剂为式I 化合物的甲基酯或三乙胺盐,从属权利要求5-6 进一步限定了甲基酯或三乙胺盐的施用率,从属权利要求7 进一步限定了谷物植物,从属权利要求8 进一步限定了第一除草剂和双氟磺草胺一起施用。在现有技术的基础上,例如,对比文件4中表29、62推荐的式(I)化合物施用率为最多35g/ha,选择其限定的施用率及选择甲酯和三乙胺盐是本领域的常规选择。因此,当其引用的权利要求不具备创造性时,权利要求2-8 也不具备创造性。
本申请请求保护权利要求9:有效保护谷物植物免受第一除草剂的有害作用的组合物,所述第一除草剂为式(I)化合物
(式(I)略)
或其农用盐、酯或酰胺衍生物,所述组合物包括:所述第一除草剂与有效安全量的双氟磺草胺的组合,其中所述第一除草剂与双氟磺草胺重量比为2:1至1:2。
如上所述,对比文件4 公开了基于谷物除草剂的不同,除草组合物中,式(I)化合物与谷物除草剂的配比可以在5:1-1:256范围内选择,组合中,式(I)化合物施用率为4-70g/ha,具体公开了,式I化合物的三乙胺盐或钾盐和谷物除草剂双氟磺草胺的组合物、其配比为8.75:1.3、17.5:1.3、35:1.3等(参见其说明书0245-0247 段表29,0321-0323 段表62)。权利要求9和对比文件4相比,区别在于二者的重量比不同。基于上述区别特征,本申请实际解决的技术问题是提供配比不同的除草组合物。而本领域技术人员知晓,谷物除草剂双氟磺草胺在冬小麦、玉米等谷物田的推荐除草施用率为3-10g/ha。因此,基于现有技术的公开,在以上施用率的范围内,本领域技术人员很容易对二者的重量比作出选择,得到权利要求9的技术方案,因此,权利要求9是显而易见的,权利要求9 不具备创造性。
从属权利要求10 进一步限定了重量比,从属权利要求11 进一步限定了除草剂为式I 化合物的甲酯或三乙胺盐。基上以上相同的理由,因此,当其引用的权利要求不具备创造性时,权利要求11 也不具备创造性。
因此,当其引用的权利要求不具备创造性时,权利要求10-11也不具备创造性。
针对复审请求人答复复审通知书时的意见陈述,合议组认为:1)对比文件4考察的是除草组合的增效作用,未针对性地披露除草组合物对谷物的安全性问题。未测定除草组合的安全性,并不表明对比文件4中的这些组合物,特别是本申请的除草组合对谷物就是不安全的。对比文件4中披露“本发明的协同化合物一般可与已知的除草安全剂组合使用以增强它们的选择性”,并例举了除草剂安全剂,以及采用除草剂安全剂(例如解草酯)与除草剂组合(参见,说明书第[155]段,参见表3、4、20等)。并非所有选择性除草剂对作物都不安全,只是某些除草剂品种会产生药害,因此,需要除草剂安全剂,这是本领域的公知常识。对比文件4揭示,只是某些除草组合需要添加除草剂安全剂。而含有双氟磺草胺与化合物(I)的组合并未选用除草剂安全剂。复审请求人称,对比文件4采用除草安全剂来解决除草组合对谷物作物安全性问题,与事实不符。
2)如说明书背景技术中所述,除草剂药害的产生取决于以下因素:农药的品种、剂量、施用方法、作物种类等。第一除草剂单独施用时可能产生药害,而与双氟磺草胺一起使用,可使第一除草剂安全化。本发明提供的某些实施方式涉及保护谷物植物免受第一除草剂的有害作用(药害)的方法。参见,本申请说明书第0001-0003段。由此可见,本申请期望解决的技术问题是,第一除草剂单独施用时可以产生的药害问题。而对比文件4作为最接近的现有技术,已经公开了将第一除草剂与双氟磺草胺组合使用。本申请与最接近的现有技术相比,均是采用将第一除草剂与双氟磺草胺组合用于除草,本申请期望和实际解决的技术问题在现有技术中已经通过组合使得第一除草剂安全化,其技术问题已经得到解决,本申请并未产生新的技术效果或更优的技术效果,因此,本申请相对于现有技术没有显著的进步。
3)在进行已知产品的新用途发明的创造性判断时通常需要考虑:新用途与现有用途技术领域的远近、新用途所带来的技术效果等。对选择性除草而言,除草是施用除草剂或除草组合物的第一目的,在除草的同时,获得除草剂不对作物产生危害或者将危害控制在可接受的范围内的技术效果,只是除草目的的伴生技术效果。施用选择性除草剂时,本领域技术人员有动机观察作物是否安全,有无药害。在除草组合物的组合配比、各组分的施用率确定的情况下,作物安全效果不会改变除草方法本身。考查本申请,本申请方法中施用的除草组合物,具体实施方式中,其活性成分的施用率为第一除草剂式(I)2.5-30g/ha,双氟磺草胺2.5-10g/ha。对比文件4中明确公开了协同性组合物的施用率取决于要控制的杂草的具体类型、需要控制的程度、施用的时机和方法。式(I)组分的施用率为4-70g/ha,可根据所使用的特定的谷物组分选择各组分的施用率。双氟磺草胺对杂草的控制中以低于化合物单独施用时的施用率展现出协同作用,以及验证了低于其在单独施用的已知施用率(3-10g/ha,公知常识性证据1以及第0048段提到的The Pesticide Manual,2006)的量(例如)1.25和1.3 g/ha时与第一除草剂组合展现出所述的协同作用。参见,对比文件4第0015段,第0090段,表29和表62。根据以上明确的教导,在给定的组合,给定的范围内,选择出双氟磺草胺可以采用单独施用时的施用率(即3-10g/ha)与第一除草剂(4-70g/ha)的组合对本领域技术人员来说是显而易见的。本申请的安全化用途与现有技术公开的除草用途技术领域是相同的,使用时除草和对谷物安全是同时发生的,本申请的用途技术方案与本领域技术人员显而易见的除草用途范围是重叠的。在实际操作时,技术手段相同,实际产生的技术效果必然是相同。权利要求1-8要求保护的用途技术方案与本领域技术人员显而易见得到的除草用途技术方案实质是相同的,技术效果相同,权利要求1-8不具备突出的实质性特点和显著的进步,不具备创造性。
4)如果一项用途由产品本身固有的特性决定,而且用途特征没有隐含产品在结构和/组成上发生改变,则用途特征限定的产品权利要求相对于对比文件的产品是相同的。本申请中,本申请的用途限定对产品未使产品的结构和/或组成发生改变,有效保护谷物植物免受第一除草剂的有害作用的组合物与除草组合物是相同的。对比文件4中明确公开了协同性组合物的施用率取决于要控制的杂草的具体类型、需要控制的程度、施用的时机和方法。可根据所使用的特定的谷物组分选择施用率。双氟磺草胺对杂草的控制中以低于化合物单独施用时的施用率展现出协同作用,并具体公开了第一除草剂与双氟磺草胺的组合为(例如)8.75:1.3、17.5:1.3、35:1.2等的谷物除草组合(参见,对比文件4第0090段,0015段,表29和表62)。以上技术方案只是用于验证第一除草剂与双氟磺草胺的协同作用,但双氟磺草胺不管它具有何种新的性能,从筛选除草剂的角度出发,本领域技术人员可以从现有技术教导,很容易获得本申请权利要求9-11的技术方案。选择性除草,需要兼顾对作物的安全性,对谷物除草要考虑谷物的安全性是公知常识。现有技术的除草组合关注的是增效(协同)作用,未测定对谷物的安全性,但未测定并不表明对作物就不安全。本申请的除草组合仅是测定了对谷物的安全性,但并不表明,其除草安全性就优于现有技术。相反,将本申请中给出的相近重量比组合35:5(7:1)与对比文件4公开的组合8.75:1.3(6.73:1)相比较可见,现有技术除草组合的安全性远优于权利要求9-11的2:1至1:2的重量比。参见,本申请表1和表2。综上,本申请相对于现技术不具备突出的实质性特点和显著的进步,权利要求9-11不具备创造性。
三、决定
维持国家知识产权局于2017 年11 月23日对本申请作出的驳回决定。
如对本复审请求审查决定不服,根据专利法第41条第2款的规定,复审请求人自收到本决定之日起三个月内向北京知识产权法院起诉。
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